化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝(專業(yè)版)
【正文】 N O 2 C H C H C H 2 O HO HN H C O C H C l2氯霉素 四、水解反應(yīng) ? 含酯和酰胺結(jié)構(gòu) ? ?? 易被肝血液中或腎等器官中的水解酶水 解成羧酸、醇（酚）和胺等 ? 也可在體內(nèi)的酸催化下進(jìn)行 ? ?? 產(chǎn)物的極性較其母體藥物強(qiáng) 立體位阻對(duì)水解速度的影響 ? 阿托品（ Atropine）有較大位阻 ? –在體內(nèi)約 50%的劑量以原藥形式隨尿排泄 ? –剩余部分也未進(jìn)行酯水解代謝 酰胺水解反應(yīng)的速度較酯慢 ? 普魯卡因在體內(nèi)可迅速水解 ? ?? 普魯卡因酰胺約 60%藥物以原型從尿中排出 ? 利用酯和酰胺在體內(nèi)可進(jìn)行水解代謝的性質(zhì)，可將含具有刺激作用的羧基，不穩(wěn)定的酚基或醇基設(shè)計(jì)成酯的前藥，在體內(nèi)經(jīng)水解，釋放出具有治療活性的藥物。 （一）芳環(huán)及碳 碳不飽和鍵的氧化 主要是在 CYP450酶系催化下進(jìn)行 ? 以氧化代謝生成酚為主，如保泰松代謝為活性羥布宗而活性增強(qiáng)；苯妥英代謝為羥基苯妥英失活。一方面催化醛、酮還原成醇，另一方面也會(huì)使醇脫氫生成醛、酮。 ? ：氧化為醛、酮，醛再氧化為酸 . ? ：還原為醇，有時(shí)產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體 . （五）含硫化合物的氧化 S－脫烷基：如 6－甲基巰嘌呤脫甲基得 6－巰基嘌呤。如兒茶酚胺類物質(zhì)的代謝，比如腎上腺素 第五節(jié) 藥物代謝在藥物研究中的作用 ? 一、對(duì)新藥分子合理設(shè)計(jì)研究的指導(dǎo)作用 （一）利用藥物代謝的知識(shí)更有效的藥物 ； （二）利用藥物代謝知識(shí)進(jìn)行先導(dǎo)化合物的優(yōu)化 二、對(duì)新藥研究的指導(dǎo)作用 三、在藥物研究的意義 （一）提高生物利用度 （二）指導(dǎo)設(shè)計(jì)適當(dāng)?shù)膭┬? （三）解釋藥物的作用機(jī)理 （四）尋找和發(fā)現(xiàn)新藥 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULF
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