我國藥物溶出度檢測技術(編輯修改稿)
2025-02-04 06:32 本頁面
【文章內容簡介】 ３）研究影響溶出度試驗結果的主要因素 a 、溶出試驗儀器本身物理參數(shù)因素 槳葉、網籃的高度及其底端抖晃度 轉桿與溶出杯的中心度、垂直度 轉桿、槳葉、網籃的溶出干擾 溶出杯的一致性及內壁質量 水浴溫度、轉桿轉速 儀器的水平度 槳法、籃法的本身缺陷 b、相關試驗操作因素 儀器工作環(huán)境（如振動、環(huán)境溫度變化、強光線照射等） 溶出介質的脫氣程度 取樣點高度不準確 過濾不清 濾膜吸附 膠囊殼 溶出介質蒸（揮）發(fā) 轉籃籃體網孔改變 轉籃干濕 多次取樣介質體積變化 三、溶出度檢測方法的推廣應用 １、中成藥 ２、新劑型 １、中成藥 １）中成藥的特點： 成分復雜，有效成分不太明確，在大多數(shù)情況下，在體內起作用的不是某個單一成分，而是某幾個成分或某幾類組分 ２）中國藥典對中成藥的溶出度檢查要求：尚無 ３）中成藥溶出度研究的概況 a、溶出度檢查的基本方法 槳法、轉籃法、小杯法（不同方法有不同結果） b 、溶出介質的選擇 水、不同濃度的鹽酸溶液、磷酸鹽、醋酸鹽緩沖液、表面活性劑或有機溶劑 c、溶出量的基本測定方法 比色法、分光法、 HPLC、 GC 定量對照品：單體、提取物、制劑自身對照 d、對中成藥溶出度影響因素研究 １）劑型：片劑（薄膜、糖衣、分散）膠囊劑、丸劑、微丸劑、滴丸劑、栓劑、凝膠劑、同一品種相同或不同劑的溶出度相差數(shù)倍 ２）生產工藝：粉碎（微粉化的雙向作用） ３）輔料：粘合劑、分散劑、矯味劑、緩釋劑 對中成藥溶出度研究的初結論 １、溶出度檢查是中成藥研制過程中處方篩選、確定生產工藝和評價中成藥固體制劑質量的重要手段，優(yōu)于目前的崩解度質控指標 ２、鑒于中成藥的特殊性，溶出介質、檢測指標、溶出指標、檢測方法和對照物質的選擇將成為今后各個中成藥溶出度研究的主要內容 ３、用制劑本身作為對照物是一個簡宜可行的研究手段 （３）脈沖制劑 ２、新劑型質量考察 Ａ．鹽酸維拉帕米脈沖片 體外釋放試驗： 180 分鐘 后突然釋放 右上圖 膠囊結構 右中圖 體外累積釋放曲線 右下圖 人口服后藥 時曲線 Ｃ．磷酸川芎嗪脈沖膠囊 心絞痛是晝夜節(jié)律性心血管疾病，其發(fā)作頻率的最高是段是睡后６小時左右，因此需要進行時辰治療．鈣通道 體外釋放 槳法 50r/min,純化水，釋放曲線見右圖， 317分鐘后開始脈沖釋放。 四、溶出度檢查的應用前景 重點： １、按照生物藥劑學分類法，對于屬于Ｉ類（高溶解性、高滲透性）藥品可免除生物等效性；可用于對仿制藥的質量評價 ２、對于口服新藥制劑，及需再評價的固體口服制劑，通過體內外相關性的比較研究，建立科學的體外溶出度測定法，以控制產品質量 第一類 Ｃ lass I 高溶解（ High Solubility） 高滲透性（ High Permeability） 第二類 Ｃ lass II 低溶解性（Ｌ ow
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