我國藥物溶出度檢測技術(shù)(參考版)
2025-01-11 06:32本頁面
【正文】 ３、溶出度檢查的應(yīng)用前景 溶出度試驗條件設(shè)定得當(dāng)，則可有效地建立起與體內(nèi)的相關(guān)性，進而推斷出體內(nèi)是否生物等效 如設(shè)定得寬松（如槳法、 1000轉(zhuǎn)；或只進行一種介質(zhì)的研究），則雖可得到較好的、一致的溶出曲線，但對于某些全質(zhì)虛弱者、或是某些胃酸缺乏者，則可能生物利用度就很差，亦即建立不起與體內(nèi)的相關(guān)性，也無法評價生物等效性 以前，我們通常認(rèn)為某藥品體內(nèi)外不相關(guān)時，溶出度試驗對生物等效性試難的評價十分有限，就起不到什么作用！ 但現(xiàn)在，我們應(yīng)該這樣來理解 ： 體外溶出度試驗對生物等效性的評價是具有十分重要的意義！ 關(guān)鍵是如何充分利用 體外溶出度試驗和確定試驗條件。 結(jié)果： 推動藥品生產(chǎn)企業(yè)對制劑工藝全面 、 詳盡的研究 。 目的： 保證口服固體制劑對于不同患者均能具有較高的生物利用度；使不同企業(yè)生產(chǎn)的同一藥品均能具有相同的生物等效性 。 人體內(nèi)消化道各器官的變化范圍 消化道各器官 變化范圍 胃 PH 表面張力（ dyne/cm2） 3550 胃液體積（ ml） 5200 十二指腸 PH 收縮壓（ mmHg） ＜ 330 小腸 ＰＨ 膽汁酸（ mM） 017 液體流速 ( ml/min) 02 轉(zhuǎn)籃法和槳法以及轉(zhuǎn)速是模擬胃部和小腸的蠕動． 消化道內(nèi)的體液，可通常采用以下四種溶出介質(zhì)來涵蓋： （１） PH=； （２） PH=； （３） PH＝ 。 溶出度分類依據(jù) 槳法、籃法的本身缺陷 b、相關(guān)試驗操作因素 儀器工作環(huán)境（如振動、環(huán)境溫度變化、強光線照射等） 溶出介質(zhì)的脫氣程度 取樣點高度不準(zhǔn)確 過濾不清 濾膜吸附 膠囊殼 溶出介質(zhì)蒸（揮）發(fā) 轉(zhuǎn)籃籃體網(wǎng)孔改變 轉(zhuǎn)籃干濕 多次取樣介質(zhì)體積變化 三、溶出度檢測方法的推廣應(yīng)用 １、中成藥 ２、新劑型 １、中成藥 １）中成藥的特點： 成分復(fù)雜，有效成分不太明確，在大多數(shù)情況下，在體內(nèi)起作用的不是某個單一成分，而是某幾個成分或某幾類組分 ２）中國藥典對中成藥的溶出度檢查要求：尚無 ３）中成藥溶出度研究的概況 a、溶出度檢查的基本方法 槳法、轉(zhuǎn)籃法、小杯法（不同方法有不同結(jié)果） b 、溶出介質(zhì)的選擇 水、不同濃度的鹽酸溶液、磷酸鹽、醋酸鹽緩沖液、表面活性劑或有機溶劑 c、溶出量的基本測定方法 比色法、分光法、 HPLC、 GC 定量對照品：單體、提取物、制劑自身對照 d、對中成藥溶出度影響因素研究 １）劑型：片劑（薄膜、糖衣、分散）膠囊劑、丸劑、微丸劑、滴
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