我國藥物溶出度檢測技術-wenkub.com
2025-01-05 06:32 本頁面
【正文】 一個優(yōu)質(zhì)藥品，在采用一定的溶液出裝置和轉(zhuǎn)達速條件一（這些參數(shù)也需進行詳盡的研究和論證），在四種溶出介質(zhì)中均應有一定的溶出，這樣就可基本保證該藥品用于人體時，可在各種體內(nèi)環(huán)境下，均有一定的溶出或釋放，即對于任何體質(zhì)的患者均有一定的療效。 （４）水 １、走出目前我國對于仿制藥體內(nèi)外比較的誤區(qū) Ａ .體外溶出度 （１）由于尚無法定的參比制劑目錄故目前生產(chǎn)單位往往選用國內(nèi)某藥廠產(chǎn)品作為參比制劑 （２）有些生產(chǎn)單位即使選用國外制劑作為參比制劑，但在比較溶出度試驗時，一般都選用較易溶出的試難條件，以表示兩者 “ 一致 ” （３）進行比較時，通常只比較一種溶出介質(zhì)，而未采用四種介質(zhì)同時進行比較 （４）把溶出度檢查看成對固體口服制劑的一個例行公事檢查即 “ 片子壓好了，一定要擬定出一個溶出條件把主成分溶出來 ” 而不是 “ 為能符合一個嚴格的溶出度試驗條件，深入地研究制劑工藝 ” Ｂ .體內(nèi)生物等效性試驗 （１）由于沒有強制性要求，參比制劑一般均選用國內(nèi)某一廠家生產(chǎn)的已上市產(chǎn)品，易于 “ 生物等效 ” ！ （２）受試者均選用健康、體質(zhì)非常良好的年輕男性（ 1822歲），易于與參比制劑“ 一致 ” Ｃ .上藥典時或標準轉(zhuǎn)正時 一般原則：照顧絕大多數(shù)企業(yè)目前生產(chǎn)的產(chǎn)品合格，擬定出較為寬松的溶出度試驗條件來！ （如藥典中卡馬西平片 —— 槳法、 150轉(zhuǎn)、 鹽酸溶液 1000ml、 60min、 65%） 開展溶出度研究的基點 ？ 、甚至同一廠家生產(chǎn)的不同批號，病人服藥后會有不同療效？ 即同一品種對一部分患者有效 （ 如體內(nèi)環(huán)境正常者 ） ， 而對另一部分病人療效甚微 （ 如胃酸缺乏者 、 年老體弱者 ） ， 有可能系因該藥品僅在一種體內(nèi)環(huán)境下 （ 中胃酸正常者 ） 才有一定的溶出和吸收 ， 而在其他體內(nèi)環(huán)境下崩解 、 溶出都很差 ， 生物利用度低 ， 由此導致有效性低 ，為此必須開展 內(nèi)容： 全面、細致、深入的體外溶出度試驗研究。 四、溶出度檢查的應用前景 重點： １、按照生物藥劑學分類法，對于屬于Ｉ類（高溶解性、高滲透性）藥品可免除生物等效性；可用于對仿制藥的質(zhì)量評價 ２、對于口服新藥制劑，及需再評價的固體口服制劑，通過體內(nèi)外相關性的比較研究，建立科學的體外溶出度測定法，以控制產(chǎn)品質(zhì)量 第一類 Ｃ lass I 高溶解（ High Solubility） 高滲透性（ High Permeability） 第二類 Ｃ lass II 低溶解性（Ｌ ow Solubility） 高滲透性（ High Permeability） 第三類 Ｃ lass III 高溶解性（ High Solubility） 低滲透性（ Low Permeability） 第四類 Ｃ lass IV 低溶解性（ Low Solubility） 低滲透性（ Low Permeability） 溶解性分類依據(jù) 當相當于最高劑量的藥物能夠在 250ml或更少體積的水溶性介質(zhì)（ ）中溶解，那么這個藥物就屬于高溶解性藥物 滲透性分類依據(jù) 如果一個口
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