我國(guó)藥物溶出度檢測(cè)技術(shù)(已改無(wú)錯(cuò)字)
2023-02-08 06:32:38 本頁(yè)面
【正文】 Solubility） 高滲透性（ High Permeability） 第三類 Ｃ lass III 高溶解性（ High Solubility） 低滲透性（ Low Permeability） 第四類 Ｃ lass IV 低溶解性（ Low Solubility） 低滲透性（ Low Permeability） 溶解性分類依據(jù) 當(dāng)相當(dāng)于最高劑量的藥物能夠在 250ml或更少體積的水溶性介質(zhì)（ ）中溶解，那么這個(gè)藥物就屬于高溶解性藥物 滲透性分類依據(jù) 如果一個(gè)口服制劑在人體內(nèi)的吸收程度大于 90%（相對(duì)于靜脈制劑或給藥劑量），那么這個(gè)藥物具有很高的滲透性。 溶出度分類依據(jù) 快速溶出的藥物（籃法 100轉(zhuǎn)／分或槳法 50轉(zhuǎn)／分，不超過(guò) 900ml的 溶液、Ｐ h= ） 30分鐘內(nèi)的溶出量不低于 85％。 人體內(nèi)消化道各器官的變化范圍 消化道各器官 變化范圍 胃 PH 表面張力（ dyne/cm2） 3550 胃液體積（ ml） 5200 十二指腸 PH 收縮壓（ mmHg） ＜ 330 小腸 ＰＨ 膽汁酸（ mM） 017 液體流速 ( ml/min) 02 轉(zhuǎn)籃法和槳法以及轉(zhuǎn)速是模擬胃部和小腸的蠕動(dòng)． 消化道內(nèi)的體液，可通常采用以下四種溶出介質(zhì)來(lái)涵蓋： （１） PH=； （２） PH=； （３） PH＝ 。 （４）水 １、走出目前我國(guó)對(duì)于仿制藥體內(nèi)外比較的誤區(qū) Ａ .體外溶出度 （１）由于尚無(wú)法定的參比制劑目錄故目前生產(chǎn)單位往往選用國(guó)內(nèi)某藥廠產(chǎn)品作為參比制劑 （２）有些生產(chǎn)單位即使選用國(guó)外制劑作為參比制劑，但在比較溶出度試驗(yàn)時(shí)，一般都選用較易溶出的試難條件，以表示兩者 “ 一致 ” （３）進(jìn)行比較時(shí)，通常只比較一種溶出介質(zhì)，而未采用四種介質(zhì)同時(shí)進(jìn)行比較 （４）把溶出度檢查看成對(duì)固體口服制劑的一個(gè)例行公事檢查即 “ 片子壓好了，一定要擬定出一個(gè)溶出條件把主成分溶出來(lái) ” 而不是 “ 為能符合一個(gè)嚴(yán)格的溶出度試驗(yàn)條件，深入地研究制劑工藝 ” Ｂ .體內(nèi)生物等效性試驗(yàn) （１）由于沒(méi)有強(qiáng)制性要求，參比制劑一般均選用國(guó)內(nèi)某一廠家生產(chǎn)的已上市產(chǎn)品，易于 “ 生物等效 ” ！ （２）受試者均選用健康、體質(zhì)非常良好的年輕男性（ 1822歲），易于與參比制劑“ 一致 ” Ｃ .上藥典時(shí)或標(biāo)準(zhǔn)轉(zhuǎn)正時(shí) 一般原則：照顧絕大多數(shù)企業(yè)目前生產(chǎn)的產(chǎn)品合格，擬定出較為寬松的溶出度試驗(yàn)條件來(lái)！ （如藥典中卡馬西平片 —— 槳法、 150轉(zhuǎn)、 鹽酸溶液 1000ml、 60min、 65
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