藥物代謝動(dòng)力學(xué)(11)(已修改)
2025-06-07 18:20 本頁(yè)面
【正文】 第二章 藥物代謝動(dòng)力學(xué) Pharmacokiics 內(nèi)容提要 第一節(jié) 藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 濾過(guò) 簡(jiǎn)單擴(kuò)散 載體轉(zhuǎn)運(yùn) 第二節(jié) 藥物的體內(nèi)過(guò)程 吸收 分布 代謝 排泄 第三節(jié) 房室模型 第四節(jié) 藥物消除動(dòng)力學(xué) 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué) 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué) 第五節(jié) 體內(nèi)藥物的藥量 時(shí)間關(guān)系 一次給藥的藥 時(shí)曲線下面積 多次給藥的穩(wěn)態(tài)血漿濃度 第六節(jié) 藥物代謝動(dòng)力學(xué)重要參數(shù) 半衰期 清除率 表觀分布容積 生物利用度 第七節(jié) 藥物劑量的設(shè)計(jì)和優(yōu)化 維持量 負(fù)荷量 教學(xué)基本要求 掌握：膜兩側(cè) pH對(duì)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的影響及其有關(guān)運(yùn)算；掌握首過(guò)消除、生物利用度、表觀分布容積的藥理學(xué)意義和計(jì)算公式；掌握肝藥酶的特性、肝藥酶誘導(dǎo)劑、肝藥酶抑制劑及其對(duì)藥物作用的影響；掌握腎小管重吸收和肝腸循環(huán)的藥理學(xué)意義及兩者對(duì)藥物作用的影響；掌握藥物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲線、房室模型、多次定時(shí)定量重復(fù)給藥的動(dòng)力學(xué)及其計(jì)算；掌握藥物的消除速率常數(shù)（ K）、半衰期（ t1/2）、消除率（ Cl）、穩(wěn)態(tài)血濃 (Css)等的藥理學(xué)意義及其表達(dá)公式。 熟悉：藥物的吸收、分布的概念及其影響因素；熟悉一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除及零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除和應(yīng)用。 了解：藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的主要形式和特點(diǎn)；了解藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化（代謝）的概念及主要方式；了解藥物排泄的概念和排泄的主要途徑。 Definition 體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間變化的動(dòng)力學(xué)規(guī)律 藥物體內(nèi)處置 (Disposition) ?吸收 (Absorption) ?分布 (Distribution) ?代謝 (Metabolism) ?排泄 (Excretion) Drug Administration Drug Concentration in Systemic Circulation Drug in Tissues of Distribution Drug Metabolism or Excreted Drug Concentration at Site of Action Pharmacologic Effect Clinical Response Toxicity Efficacy Pharmacokiics Pharmacodynamics Absorption Distribution Elimination 第 一 節(jié) 第二章 Drug Transport 藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 一、藥物通過(guò)細(xì)胞膜的方式 簡(jiǎn)單擴(kuò)散 載體轉(zhuǎn)運(yùn) ? 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) ? 易化擴(kuò)散 濾過(guò) 簡(jiǎn)單擴(kuò)散 濾 過(guò) 載體轉(zhuǎn)運(yùn) ?主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) ?易化 擴(kuò)散 1． 簡(jiǎn)單擴(kuò)散 (Simple diffusion, Passive diffusion) 脂溶性物質(zhì)直接溶于膜的類脂相而通過(guò) 特 點(diǎn) ： 轉(zhuǎn)運(yùn)速度與脂溶度 （ lipid solubility） 成正比 順濃度差，不耗能。 轉(zhuǎn)運(yùn)速度與濃度差成正比 轉(zhuǎn)運(yùn)速度與藥物解離度 (pKa) 有關(guān) 酸性藥 (Acidic drug): HA ? H+ + A? 堿性藥 (Basic drug): BH+ ? H+ + B (分子型 ) 離子障 （ ion trapping） 分子型 極性低，親脂，可通過(guò)膜；離子型相反 H+ HA A HA H+ A B BH+ H+ H+ B BH+ Ka = [ H+ ] [ A? ] [HA] pKa = pH log [ A? ] [HA] [ A? ] [HA] 10 pHpKa = 酸性藥 ： 堿性藥： pH
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