新藥整合版(編輯修改稿)
2025-03-07 22:55 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ?【 臨床應用 】 治療高血壓和慢性充血性心衰 。 ? 育亨賓 ? 治療性功能障礙，但療效不明確，目前主要作為實驗室工具藥。 ? 增加交感神經(jīng)活性，促進神經(jīng)末梢釋放NA 三、 α2受體阻斷藥 ? β 受體阻斷劑 能選擇性與 β 受體 結合從而拮抗神經(jīng)遞質(zhì)和兒茶酚胺對 β 受體 的激動作用?，F(xiàn)有的 β 受體阻斷劑 都是有競爭性的，部分藥物還同時具有 α受體 阻斷作用。 第二節(jié) β 受體阻斷劑 構效關系與藥理作用 [構效關系 ]藥物結構決定了其與受體的結合力和內(nèi)在活性 研究表明，異丙基仲胺的基本結構與 β 受體 親和力最強，目前 β 受體 阻斷藥多為 異丙基的取代物 。 R 胺基端與芳香環(huán)間的距離也影響藥效，距離增加， β 受體阻斷作用加強。許多 β 受體 阻斷藥在異丙基與芳香環(huán)間增加了 O— CH2— 基團 ，如普萘洛爾。 另外， β 位 為不對稱碳原子，可形成旋光異構體。左旋體作用是右旋體作用的 50100倍，說明構效關系中的立體特異性。 藥物與受體結合后可發(fā)揮激動作用和阻斷作用，與化學結構中的芳香環(huán)有關。 某些 β 受體阻斷藥除了阻斷作用外也具有較弱的激動作用稱為 內(nèi)在擬交感活性， 有內(nèi)在擬交感活性的藥物有吲哚洛爾，醋丁洛爾。 在環(huán)上去掉 2個烴基則內(nèi)在活性大為減弱，如果被置換成 2個氯就變成了 β 受體阻斷藥二氯異丙基腎上腺素，如以萘環(huán)取代兒茶酚環(huán)就是普萘洛爾。 【 藥理作用 】 β受體阻斷作用 心臟抑制 對高血壓患者有降壓作用（多種作用機制） 增加呼吸道阻力 抑制兒茶酚胺類的促進代謝作用 ,控制甲 亢癥狀 腎素分泌減少 消除由擬交感藥引起的血糖和游離脂肪酸升高 內(nèi)在擬交感活性作用 ： 具有此作用的 ?受體阻斷藥可減少 由于 ?受體阻斷藥而導致的支氣管收縮、心衰和房室傳導阻滯 等不良反應 膜穩(wěn)定作用 ： 藥物抑制細胞膜對離子的通透性 ? 1. ?受體阻斷作用 ? (1)心血管系統(tǒng) ? 阻斷心臟 ?受體 → 心率 ↓ ，心收縮力 ↓ ，心輸出量 ↓ ，心肌氧耗量 ↓ 血壓稍 ↓ 。對正常人影響不明顯，交感神經(jīng)張力增高或運動時心肌抑制作用明顯。 ? 心房和房室結的傳導時間 ↑ 房室傳導時間 ↑ 竇性節(jié)律 ↓, 有效不應期 ↑ 具有內(nèi)在擬交感活性藥物對心臟作用不明顯。 ? 短期使用 → 心臟功能 ↓ 心輸出量 ↓ 交感神經(jīng)興奮，血管收縮和外周阻力增加，血壓基本不變，肝腎等器官的血流量減少 長期使用 → 心輸出量明顯減少，外周血管阻力降低，收縮壓與舒張壓明顯降低。 （ 2） 支氣管平滑肌 ： ?2受體阻斷，支氣管收縮，呼吸道阻力增加，作用較弱，對正常人無影響；但對哮喘的病人，可誘發(fā)和加重哮喘 ， 哮喘病人禁用。 （ 3）代謝： ?受體阻斷藥抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解和糖原分解 ，可延緩胰島素后血糖水平恢復，掩蓋低血糖癥狀。 （ 4）腎素：阻斷腎小球球旁細胞的 ?1受體 而抑制腎素釋放。 按對受體的選擇性分類 ： 阻斷 β 1和 β
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