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2025-02-15 22:55 本頁面
【正文】 ?是此類藥物中第一個(gè)被正式批準(zhǔn)用于治療心衰的 β 受體阻斷藥。 醋丁洛爾 (acebutolol) ? 本類藥物阻斷腎上腺受體的選擇性不高，即兼具有 α 和 β 受體阻斷作用，但對(duì) α 、β 受體的阻斷作用強(qiáng)于對(duì) α 受體的阻斷作用。血漿 t1/2約 3h。劑量需個(gè)體化，腎功能不全者需調(diào)整劑量。 阿替洛爾 (atenolol) ?【 藥動(dòng)學(xué) 】 腸道吸收好，生物利用度高40%，其血漿蛋白結(jié)合率 12%，主要以游離形式存在，血藥濃度個(gè)體差異極大。 ?【 藥動(dòng)學(xué) 】 口服吸收好，生物利用度 50%。藥物對(duì)β 2受體也有作用，但所需的藥物濃度明顯高于對(duì)β 1受體作用的藥物濃度。肝腎功能不全時(shí)，血藥濃度身高，血漿 t1/2可延長至 。由于血漿 t1/2長，被用于室上性心律失常的預(yù)防。血藥濃度的個(gè)體差異比普萘洛爾小。 口服吸收良好，首關(guān)效應(yīng)程度中等 ?【 藥理臨床作用 】 臨床上用于青光眼或眼壓高的患者，局部滴藥后 4h眼壓開始降低，持續(xù) 1224h。 ?糖尿病及肝功能不全者慎用。臨床用于心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)等。 脂溶性大，易通過血腦屏障。 （ 4）腎素：阻斷腎小球球旁細(xì)胞的 ?1受體 而抑制腎素釋放。 ? 心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)時(shí)間 ↑ 房室傳導(dǎo)時(shí)間 ↑ 竇性節(jié)律 ↓, 有效不應(yīng)期 ↑ 具有內(nèi)在擬交感活性藥物對(duì)心臟作用不明顯。 某些 β 受體阻斷藥除了阻斷作用外也具有較弱的激動(dòng)作用稱為 內(nèi)在擬交感活性， 有內(nèi)在擬交感活性的藥物有吲哚洛爾，醋丁洛爾。許多 β 受體 阻斷藥在異丙基與芳香環(huán)間增加了 O— CH2— 基團(tuán) ，如普萘洛爾。 ? 增加交感神經(jīng)活性，促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA 三、 α2受體阻斷藥 ? β 受體阻斷劑 能選擇性與 β 受體 結(jié)合從而拮抗神經(jīng)遞質(zhì)和兒茶酚胺對(duì) β 受體 的激動(dòng)作用。降壓時(shí)很少發(fā)生反射性心動(dòng)過速，因此對(duì)心排血量影響很小 。降低血壓是不會(huì)引起去甲腎上腺素的釋放增加，無加快心率的副作用 。大劑量口服，特別是空腹時(shí)服用，可引起惡心、嘔吐。一周后尚有小量 殘留體內(nèi)，又與 α 受體 結(jié)合牢固，用藥一次， 作用可維持 3~4d。不良反應(yīng)與酚妥拉明相似。胃腸道吸收比酚妥拉明好，大部分以原形從尿中排出。但酚妥拉明僅作為治療充血性心力衰竭的輔助藥物，不能代替強(qiáng)心苷。使用時(shí)必須先補(bǔ)充血容量，否則可使血壓過低。 ?其他 有擬膽堿作用和組胺樣作用，可使腸胃腸道平滑肌張力增加、胃酸分泌增加、皮膚潮紅等。 ?【藥理作用】 ?心血管系統(tǒng) 通過阻斷 α 1受體和直接舒張血管，使外周阻力降低，血壓下降。如 酚芐明 。此類藥物根據(jù)作用時(shí)間的長短，分為短效和長效兩類。 ? 腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn) （ adrenaline reversal）： α 受體阻斷藥選擇性 阻斷 腎上腺素 激動(dòng)血管平滑肌 α 受體的 縮血管 作用，而保留 腎上腺素 激動(dòng)血管舒張的 β 受體的作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用。 腎上腺素受體阻斷藥 (adrenoceptor blocking drugs) 第七組 ： 錢烈烈、林晨鷺、曾珊珊、 葉玉樹、馬利萍、白金霞、 于慧、逯瑞麟、劉波、徐曉東 ? 能與腎上腺素受體相結(jié)合，其本身不產(chǎn)生或較少激動(dòng)
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