新藥整合版(已修改)
2025-02-25 22:55 本頁面
【正文】 腎上腺素受體阻斷藥 (adrenoceptor blocking drugs) 第七組 ： 錢烈烈、林晨鷺、曾珊珊、 葉玉樹、馬利萍、白金霞、 于慧、逯瑞麟、劉波、徐曉東 ? 能與腎上腺素受體相結(jié)合，其本身不產(chǎn)生或較少激動腎上腺素受體 ,卻能阻斷去甲腎上腺素 能神經(jīng)遞質(zhì)或 擬交感藥與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生拮抗作用。 ? 根據(jù)對 α 受體、 β 受體的選擇性不同，分為α 受體和 β 受體阻斷藥 。 定義和分類 ? α 受體阻斷藥 能選擇性地與 α 受體結(jié)合，拮抗激動藥對受體的激動作用，對 β 受體基本無作用。 ? 腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn) （ adrenaline reversal）： α 受體阻斷藥選擇性 阻斷 腎上腺素 激動血管平滑肌 α 受體的 縮血管 作用，而保留 腎上腺素 激動血管舒張的 β 受體的作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用。 第一 節(jié) α 受體阻斷藥 1. 按對受體的選擇性分類 對 α 1和 α 2無選擇性 ： 酚妥拉明 、 酚芐明 選擇性阻斷 α 1受體： 哌唑嗪 選擇性阻斷 α 2受體 ： 育亨賓 按作用時(shí)間可分為 長效 和 短效藥 ； 還可分為 競爭性 和 非競爭性拮抗藥 。 ? 盡管對 α 1受體和 α 2受體的作用強(qiáng)度有差別 ，但選擇性仍很低。對突觸前膜 α 2受體阻斷引起神經(jīng)末梢去甲腎上腺素釋放，作用較弱。此類藥物根據(jù)作用時(shí)間的長短，分為短效和長效兩類。 一、 α α2受體阻斷藥 短效 α 受體阻斷藥 以氫鍵、離子鍵與范德華力與受體結(jié)合，易分離，維持時(shí)間短暫，與兒茶酚胺競爭結(jié)合受體，又稱競爭性 α 受體阻斷藥。如酚妥拉明、妥拉唑林 。 長效 α 受體阻斷藥 以共共價(jià)鍵結(jié)合受體，即使高濃度的兒茶酚胺也難以與之競爭，也稱非競爭性α 受體阻斷藥。如 酚芐明 。 酚妥拉明 (利其丁 ) ?【 藥動學(xué) 】 口服生物利用度低，僅為注射給藥的 20%?？诜?30min達(dá) Cmax并迅速轉(zhuǎn)化為無 活性的代謝物從尿中排出，作用持續(xù) 3~6h。肌肉注射 20min達(dá) Cmax，作用持續(xù)30~45min。 ?【藥理作用】 ?心血管系統(tǒng) 通過阻斷 α 1受體和直接舒張血管，使外周阻力降低，血壓下降。反射性加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率。對心臟的作用部分是由于阻斷突觸前膜 α 2受體，促進(jìn)神經(jīng)末梢去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。 ?酚妥拉明一般劑量對正常人心率和血壓影響較小，較大劑量或心血管系統(tǒng)處于交感緊張狀態(tài)的病人，則可出現(xiàn)血壓明顯下降及心率加快，甚至心律失常。 ?其他 有擬膽堿作用和組胺樣作用，可使腸胃腸道平滑肌張力增加、胃酸分泌增加、皮膚潮紅等。 ? 【臨床應(yīng)用】 ? 治療外周血管痙攣性疾病，如肢端動脈痙攣（雷諾?。?、手足發(fā)紺和血栓閉塞性脈管炎。 ? 靜滴去甲腎上腺素藥業(yè)外漏時(shí)，酚妥拉明作局部浸潤注射，以拮抗去甲腎上腺素過度縮血管作用，防止組織缺血壞死。 ? 抗休克，能擴(kuò)張小動脈與小
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