新藥整合版-展示頁(yè)
2025-02-23 22:55本頁(yè)面
【正文】 屬 同類(lèi)藥物，但作用略弱，擬膽堿及組胺樣作用較強(qiáng)。 ?【不良反應(yīng)】 ?常見(jiàn)胃腸道興奮引起的腹瀉、腹痛、惡心、嘔吐等擬膽堿樣作用和胃酸過(guò)多誘發(fā)潰瘍病。 ? 用于充血性心力衰竭，能舒張心衰時(shí)小動(dòng)脈和小靜脈的反射性收縮，使外周阻力降低，心臟后負(fù)荷降低，心輸出量增加，從而逆轉(zhuǎn)充血性心力衰竭時(shí)的外周血管阻力增高、心臟泵血無(wú)力、肺充血和肺動(dòng)脈壓力升高等病理過(guò)程。也有主張同時(shí)使用甲腎上腺素，以防血管擴(kuò)張過(guò)度，同時(shí)保留對(duì)心臟的興奮，增加心輸出量 ? 緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及高血壓危象，使嗜鉻細(xì)胞瘤患者的高血壓下降。 ? 抗休克，能擴(kuò)張小動(dòng)脈與小靜脈，增加心輸出量，改善微循環(huán)。 ? 【臨床應(yīng)用】 ? 治療外周血管痙攣性疾病，如肢端動(dòng)脈痙攣（雷諾?。⑹肿惆l(fā)紺和血栓閉塞性脈管炎。 ?酚妥拉明一般劑量對(duì)正常人心率和血壓影響較小，較大劑量或心血管系統(tǒng)處于交感緊張狀態(tài)的病人，則可出現(xiàn)血壓明顯下降及心率加快，甚至心律失常。反射性加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率。肌肉注射 20min達(dá) Cmax，作用持續(xù)30~45min。 酚妥拉明 (利其丁 ) ?【 藥動(dòng)學(xué) 】 口服生物利用度低，僅為注射給藥的 20%。 長(zhǎng)效 α 受體阻斷藥 以共共價(jià)鍵結(jié)合受體，即使高濃度的兒茶酚胺也難以與之競(jìng)爭(zhēng)，也稱(chēng)非競(jìng)爭(zhēng)性α 受體阻斷藥。 一、 α α2受體阻斷藥 短效 α 受體阻斷藥 以氫鍵、離子鍵與范德華力與受體結(jié)合，易分離，維持時(shí)間短暫，與兒茶酚胺競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合受體，又稱(chēng)競(jìng)爭(zhēng)性 α 受體阻斷藥。對(duì)突觸前膜 α 2受體阻斷引起神經(jīng)末梢去甲腎上腺素釋放，作用較弱。 第一 節(jié) α 受體阻斷藥 1. 按對(duì)受體的選擇性分類(lèi) 對(duì) α 1和 α 2無(wú)選擇性 ： 酚妥拉明 、 酚芐明 選擇性阻斷 α 1受體： 哌唑嗪 選擇性阻斷 α 2受體 ： 育亨賓 按作用時(shí)間可分為 長(zhǎng)效 和 短效藥 ； 還可分為 競(jìng)爭(zhēng)性 和 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 。 定義和分類(lèi) ? α 受體阻斷藥 能選擇性地與 α 受體結(jié)合，拮抗激動(dòng)藥對(duì)受體的激動(dòng)作用，對(duì) β 受體基本無(wú)作用。 腎上腺素受體阻斷藥 (adrenoceptor blocking drugs) 第七組 ： 錢(qián)烈烈、林晨鷺、曾珊珊、 葉玉樹(shù)、馬利萍、白金霞、 于慧、逯瑞麟、劉波、徐曉東 ? 能與腎上腺素受體相結(jié)合，其本身不產(chǎn)生或較少激動(dòng)腎上腺素受體 ,卻能阻斷去甲腎上腺素 能神經(jīng)遞質(zhì)或 擬交感藥與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生拮抗作用。 ? 根據(jù)對(duì) α 受體、 β 受體的選擇性不同，分為α 受體和 β 受體阻斷藥 。 ? 腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn) （ adrenaline reversal）： α 受體阻斷藥選擇性 阻斷 腎上腺素 激動(dòng)血管平滑肌 α 受體的 縮血管 作用，而保留 腎上腺素 激動(dòng)血管舒張的 β 受體的作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用。 ? 盡管對(duì) α 1受體和 α 2受體的作用強(qiáng)度有差別 ，但
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