新藥開(kāi)發(fā)-緒論-展示頁(yè)
2025-02-23 03:54本頁(yè)面
【正文】 床發(fā)現(xiàn)與老藥新用 2023/3/8 ?上一內(nèi)容 ?下一內(nèi)容 ?回主目錄 藥業(yè) 全球經(jīng)濟(jì)發(fā)展的重要支柱產(chǎn)業(yè) 2200億美元 1997年 3300億美元 2023年 6000億美元 2023年 世界醫(yī)藥市場(chǎng)的總銷(xiāo)售額 四、藥學(xué)的發(fā)展現(xiàn)狀 藥業(yè)是經(jīng)濟(jì)效益較大的產(chǎn)業(yè)，也是科技含量較高、風(fēng)險(xiǎn) 最大的產(chǎn)業(yè) 2023/3/8 ?上一內(nèi)容 ?下一內(nèi)容 ?回主目錄 新藥開(kāi)發(fā)的流程 先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)及優(yōu)化 隨機(jī)篩選 候選化合物 臨床前實(shí)驗(yàn) 臨床實(shí)驗(yàn) 市場(chǎng) 2－ 3年 3－ 4年 2－ 3年 2－ 3年 2－ 3年 理論計(jì)算，分子模擬 計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì) 2023/3/8 ?上一內(nèi)容 ?下一內(nèi)容 ?回主目錄 ? 藥物發(fā)現(xiàn)，包括藥物研究和開(kāi)發(fā)過(guò)程， ? 研究過(guò)程分 4個(gè)階段：基礎(chǔ)研究、可行性分析、項(xiàng)目研究和非臨床開(kāi)發(fā)。 ? 信息科學(xué)的突飛猛進(jìn) ,各種信息數(shù)據(jù)庫(kù)和信息技術(shù)的應(yīng)用 ,可以便捷地檢索和搜尋所需要的文獻(xiàn)資料 ,研究水平和效率大為提高。主攻目標(biāo)在細(xì)胞內(nèi) 2023/3/8 ?上一內(nèi)容 ?下一內(nèi)容 ?回主目錄 20世紀(jì)末～ .藥物化學(xué)大發(fā)展、大變革時(shí)期 。 2023/3/8 ?上一內(nèi)容 ?下一內(nèi)容 ?回主目錄 ? 20世紀(jì)新藥研究 目光主要集中在 細(xì)胞膜上 起作用的 受體靶和酶靶 ，以傳遞和阻斷信息為目的。 藥物研究與開(kāi)發(fā)經(jīng)歷了由粗到精、由盲目到自覺(jué)，由經(jīng)驗(yàn)性試驗(yàn)到 科學(xué)的理性設(shè)計(jì)的階段 藥物研究的三個(gè)時(shí)期：發(fā)現(xiàn)階段（ discover）、發(fā)展階段（ develop）和設(shè)計(jì)階段（ design） 2023/3/8 ?上一內(nèi)容 ?下一內(nèi)容 ?回主目錄 分并對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾、改造，微生物發(fā)酵產(chǎn)物分離等方法， 2. 結(jié)構(gòu)生物學(xué)、分子生物學(xué)等學(xué)科的發(fā)展充實(shí)了藥物發(fā)現(xiàn)所依靠的生命科學(xué)基礎(chǔ)。目的是深入了解和有效利用現(xiàn)有藥物，預(yù)見(jiàn)和尋找更優(yōu)良的藥物。?上一內(nèi)容 ?下一內(nèi)容 ?回主目錄 新藥設(shè)計(jì) —藥物研究的關(guān)鍵 緒論 intraduction 藥物作用的 生命科學(xué)基礎(chǔ) 先導(dǎo)化合物的 發(fā)掘與優(yōu)化 計(jì)算機(jī)輔助 藥物設(shè)計(jì)技術(shù) 新藥研究中 的基因技術(shù) 酶抑制劑 藥物設(shè)計(jì) 基本原理和方法 肽擬似物設(shè)計(jì) 2023/3/8 ?上一內(nèi)容 ?下一內(nèi)容 ?回主目錄 第一章 緒論 the outline of New drug investigation 1 The development of new drug investigation 12 、 The process of new drug investigation 13 、 The types of new drug investigation 14 、 The basic method for new drug investigation 2023/3/8 ?上一內(nèi)容 ?下一內(nèi)容 ?回主目錄 一、藥物化學(xué)的基本概念 ? 藥物化學(xué)： 藥 物化學(xué)是用化學(xué)的概念和方法發(fā)現(xiàn)、確證和開(kāi)發(fā)藥物，在分子水平上研究藥物的作用方式 和作用機(jī)理的科學(xué) ? 藥物： 對(duì)失調(diào)的機(jī)體呈現(xiàn)有益作用的化學(xué)物質(zhì)，即對(duì)機(jī)體具有預(yù)防、治療和診斷作用的物質(zhì) 2023/3/8 ?上一內(nèi)容 ?下一內(nèi)容 ?回主目錄 ? 藥物化學(xué)所研究的范疇包括： 在臨床上應(yīng)用的藥物 ，它們的 制備方法、分析確證、質(zhì)量控制、結(jié)構(gòu)變換以及化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理活性的關(guān)系 ，解決的問(wèn)題是 什么是好藥，如何得到安全有效的藥物 設(shè)計(jì)和創(chuàng)建新藥 ，主要研究 藥物與生物體相互作用的物理和化學(xué)過(guò)程，從分子水平上揭示藥物的作用機(jī)理（ mechanism of action）和作用方式 （ mode of action）解決的問(wèn)題是 如何找到一個(gè)安全有效的藥物，為什么是好藥。 3. 兩者研究的側(cè)重點(diǎn)不同，但是是相互聯(lián)系、相輔相成的。 ? 本課程著重介紹藥物的作用原理以及藥物分子的設(shè)計(jì)方法和途徑 2023/3/8 ?上一內(nèi)容 ?下一內(nèi)容 ?回主目錄 ? 20世紀(jì)初提出了化學(xué)療法 (Chemotheropy)的概念 ： ―利用藥物摧毀入侵的生物體而無(wú)損于寄主本身 ‖, 其基本原理是建立在通過(guò)服用藥物 , 使病人得到益處。 技術(shù)和方法； ，信息處理和轉(zhuǎn)換技術(shù)的根本轉(zhuǎn)變，使我們可以在藥物研究和開(kāi)發(fā)中更有效的利用一切傳統(tǒng)的和現(xiàn)代的知識(shí)，盡快的作出最佳決策，使藥物的發(fā)現(xiàn)更快捷、更經(jīng)濟(jì)有效。主攻目標(biāo)在細(xì)胞邊緣； ? 21世紀(jì)研究的熱點(diǎn) 目光轉(zhuǎn)移到在 細(xì)胞內(nèi)起作用的 核酸及多糖靶 ，主要是細(xì)胞內(nèi)基因的修飾與調(diào)控。 ? 化學(xué)、生物學(xué)、分子藥理學(xué)和發(fā)展 ,對(duì)于各種內(nèi)源性生理活性物質(zhì)和藥物作用的受體結(jié)構(gòu)、作用的深入認(rèn)識(shí) ,促進(jìn)了藥物化學(xué)的發(fā)展 ? 定量構(gòu)效關(guān)系、組合化學(xué)、高通量篩選、基因組學(xué)、蛋白質(zhì)組學(xué)正在改變新藥篩選的模式 ,加快了新藥研制的速度。 ? 制藥企業(yè)為了爭(zhēng)取國(guó)際市埸 ,投入大量資金用于新藥研究和開(kāi)發(fā) (RD）新藥品種不斷增加 ,促進(jìn)了醫(yī)藥工業(yè)和藥物化學(xué)的快速發(fā)展。 ? 開(kāi)發(fā)過(guò)程主要指臨床研究階段。 藥物研究過(guò)程 2023/3/8 ?上一內(nèi)容 ?下一內(nèi)容 ?回主目錄 ㈠、 基礎(chǔ)研究 ? 定義 ： 基礎(chǔ)研究是運(yùn)用先進(jìn)技術(shù)對(duì)生命科學(xué)有關(guān)物質(zhì)的相互作用及以結(jié)構(gòu)特征為樞紐的體系之間的研究，主要在于對(duì)疾病治療中的多種靶點(diǎn)以及相關(guān)的 新化學(xué)實(shí)體（ New Chemical Entity, NCE） 的研究。也是最富有挑戰(zhàn)性的和最有風(fēng)險(xiǎn)性的一步。 2. 細(xì)胞的生物學(xué)行為受 外源信號(hào) 的控制，信號(hào)傳遞過(guò)程的偏差就會(huì)引起各類(lèi)疾病，因而阻斷特定細(xì)胞內(nèi)特定細(xì)胞傳遞途徑可治療某些疾病。以相互作用的結(jié)構(gòu)特征為基礎(chǔ)，設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)治療性小分子藥物使可行的并且是合理的。 基于配體結(jié)構(gòu)的設(shè)計(jì) binatorial and medicinal chemistry 組合化學(xué)與藥物化學(xué) ? Testing reagents in tumor cell lines 2023/3/8 ?上一內(nèi)容 ?下一內(nèi)容 ?回主目錄 Bioinformatics and Drug Discovery 生物信息學(xué)與藥物發(fā)現(xiàn) ? Identification of viable drug targets活性藥物靶點(diǎn)的確定 ? Targe
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