新藥設(shè)計與開發(fā)-powerpoint演示文稿-展示頁
2025-01-09 21:12本頁面
【正文】 易透過血腦屏障達有效濃度） ， 從而 改變了藥物的作用 ，或 影響了藥效的強弱 。 所以： ? 藥物必須 既具有一定的水溶性 又具有一定的只溶性 才能產(chǎn)生藥效，否則無效 。 ? ? ? 1. 溶解度、脂水分配系數(shù)對藥效的影響 ? 藥 物 ? 一定 水溶性 一定 水溶性 ? （親水性） （親脂性） ? 擴散轉(zhuǎn)運 通過脂質(zhì)生物膜 血液 或體液 進入 細胞 內(nèi) （至作用部位） 適宜、合適的 P（脂水分配系數(shù)） 必須具有 ? 藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運、擴散進入血液循環(huán)，達到有效濃度，需要一定的水溶性（親水性）。 ? 此外還與藥物的穩(wěn)定性、毒副作用關(guān)系也很密切。 ? 以上的一系列過程均與藥物的理化性質(zhì)有關(guān)。 ? 藥物的藥代動力學（吸收、轉(zhuǎn)運、分布、代謝、排泄）會對藥物在受體部位的濃度產(chǎn)生直接影響，而 藥代動力學性質(zhì)是由藥物的理化性質(zhì)決定的。 50左右 %無效原因 ? (二）理化性質(zhì)對藥效的影響 ? 口服 給藥時，藥物由胃腸道吸收， 進入血液 。 有的藥物體外試驗具有強烈活性（符合受體要求），但體內(nèi)幾乎無效，說明其結(jié)構(gòu)并不一定具有 轉(zhuǎn)運過程 所要求的最合適的理化參數(shù)，無法接近作用部位，故 體內(nèi)幾乎無效 (藥效與理化性質(zhì)有關(guān) )。 2. 與作用部位的受體發(fā)生作用 。 本節(jié) 重點 討論藥物結(jié)構(gòu)對藥效的影響。 （ 2）探索性研究 —— 尋找新的先導化合物或設(shè)計 新的分子結(jié)構(gòu)。 藥物結(jié)構(gòu) ? 決定 物理性質(zhì) 結(jié)構(gòu)類型 化學性質(zhì) 立體結(jié)構(gòu) 影響 決定 非特異性結(jié)構(gòu)藥物 特異性結(jié)構(gòu)藥物 生物活性 三 . 藥 物 設(shè) 計 目 的 ： 提高尋找新藥的合理性，減少盲目性， 加快新藥研究的步伐。 化學結(jié)構(gòu)稍加改變，就會直接影響其藥物活性（如：電子分布、 分子構(gòu)型構(gòu)象等起著決定性的作用）。 根據(jù)藥物的作用方式將藥物分成下列兩種類型 2. 特異性結(jié)構(gòu)藥物 （多數(shù)藥物） 其藥理作用依賴于藥物特異的化學結(jié)構(gòu)及特異的空間結(jié)構(gòu)。 一般認為是通過物理化學過程起作用，稍改變其結(jié)構(gòu)化學結(jié)構(gòu)， 對藥理作用的影響不明顯。 焦點問題 —— 研發(fā)新藥： 提高速度， 降低成本，
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