新藥整合版-文庫吧資料
2025-02-21 22:55本頁面
【正文】 2受體阻斷藥 【 藥動(dòng)學(xué) 】 口服易從胃腸道吸收，有首關(guān)效應(yīng)，生物利用度不高， 25%左右進(jìn)入血液循環(huán)， 90%與血漿蛋白結(jié)合。 按對(duì)受體的選擇性分類 ： 阻斷 β 1和 β 2受體： 普萘洛爾、噻嗎洛爾 納多洛爾、吲哚洛爾 選擇性阻斷 β 1受體： 阿替洛爾、美托洛爾、 醋丁洛爾 阻斷 α 和 β 受體： 拉貝洛爾、 卡維地洛 還可按有無內(nèi)在擬交感活性分為：無內(nèi)在擬交感活性藥和有內(nèi)在擬交感活性藥。 （ 3）代謝： ?受體阻斷藥抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解和糖原分解 ，可延緩胰島素后血糖水平恢復(fù)，掩蓋低血糖癥狀。 ? 短期使用 → 心臟功能 ↓ 心輸出量 ↓ 交感神經(jīng)興奮，血管收縮和外周阻力增加，血壓基本不變，肝腎等器官的血流量減少 長(zhǎng)期使用 → 心輸出量明顯減少，外周血管阻力降低，收縮壓與舒張壓明顯降低。對(duì)正常人影響不明顯，交感神經(jīng)張力增高或運(yùn)動(dòng)時(shí)心肌抑制作用明顯。 在環(huán)上去掉 2個(gè)烴基則內(nèi)在活性大為減弱，如果被置換成 2個(gè)氯就變成了 β 受體阻斷藥二氯異丙基腎上腺素，如以萘環(huán)取代兒茶酚環(huán)就是普萘洛爾。 藥物與受體結(jié)合后可發(fā)揮激動(dòng)作用和阻斷作用，與化學(xué)結(jié)構(gòu)中的芳香環(huán)有關(guān)。 另外， β 位 為不對(duì)稱碳原子，可形成旋光異構(gòu)體。 R 胺基端與芳香環(huán)間的距離也影響藥效，距離增加， β 受體阻斷作用加強(qiáng)?，F(xiàn)有的 β 受體阻斷劑 都是有競(jìng)爭(zhēng)性的，部分藥物還同時(shí)具有 α受體 阻斷作用。 ? 育亨賓 ? 治療性功能障礙，但療效不明確，目前主要作為實(shí)驗(yàn)室工具藥。 ? 能擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降低心臟的前負(fù)荷與后負(fù)荷，使左心室舒張末期壓下降，心功能改善，故可用于治療心力衰竭 。 ? 為突觸后 α 腎上腺素受體阻滯藥，使周圍血管擴(kuò)張，周圍血管阻力降低，起降壓作用。 與 β 受體阻滯藥、利尿藥合用，能增強(qiáng)療效。 ? 選擇性阻斷 α 1受體，對(duì) α 2受體阻斷作用極小。靜注速度必須緩慢，充分補(bǔ)液和密切監(jiān)護(hù)。 ? 此外，還具有較弱的抗組胺、抗 5HT及抗膽堿作用 ?【臨床應(yīng)用】 補(bǔ)足血容量 2. 嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前治療用藥 【不良反應(yīng)】 除常見的直立性低血壓、心悸、鼻塞外，尚有中樞抑制癥狀和局部刺激作用。 ? 【藥理作用】 ? 在體內(nèi)經(jīng)轉(zhuǎn)化后，以共價(jià)鍵與 α 受體結(jié)合，阻斷受體，使血管擴(kuò)張，外周阻力下降，作用強(qiáng)大而持久 ? 對(duì)正常人血壓影響輕微，但當(dāng)病人血容量減少或體位直立時(shí)，常伴有代償性交感性血管收縮，酚芐明能阻斷這種收縮反應(yīng)，使血壓下降。本品脂溶性大，藥物多蓄積于脂肪組織，然后緩慢釋放，加上排泄緩慢，靜脈滴注后 12h內(nèi)排泄 50%， 24h內(nèi)排泄 80%。 酚芐明（ PHENOXYBENZAMINE) ?【 藥動(dòng)學(xué) ]口服僅 20%~30%被吸收，局部刺激性大，不能肌肉或皮下注射，主要以口服或靜注給藥。主要用于外周血管管痙攣性疾病?？诜Ч^注射差。嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用 妥拉唑林 (TOLAZOLINE) ?妥拉唑林與酚妥拉明
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