新藥整合版-wenkub
2023-03-08 22:55:44 本頁(yè)面
【正文】 腎上腺素受體 ,卻能阻斷去甲腎上腺素 能神經(jīng)遞質(zhì)或 擬交感藥與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生拮抗作用。 第一 節(jié) α 受體阻斷藥 1. 按對(duì)受體的選擇性分類 對(duì) α 1和 α 2無(wú)選擇性 ： 酚妥拉明 、 酚芐明 選擇性阻斷 α 1受體： 哌唑嗪 選擇性阻斷 α 2受體 ： 育亨賓 按作用時(shí)間可分為 長(zhǎng)效 和 短效藥 ； 還可分為 競(jìng)爭(zhēng)性 和 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 。 一、 α α2受體阻斷藥 短效 α 受體阻斷藥 以氫鍵、離子鍵與范德華力與受體結(jié)合，易分離，維持時(shí)間短暫，與兒茶酚胺競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合受體，又稱競(jìng)爭(zhēng)性 α 受體阻斷藥。 酚妥拉明 (利其丁 ) ?【 藥動(dòng)學(xué) 】 口服生物利用度低，僅為注射給藥的 20%。反射性加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率。 ? 【臨床應(yīng)用】 ? 治療外周血管痙攣性疾病，如肢端動(dòng)脈痙攣（雷諾?。⑹肿惆l(fā)紺和血栓閉塞性脈管炎。也有主張同時(shí)使用甲腎上腺素，以防血管擴(kuò)張過(guò)度，同時(shí)保留對(duì)心臟的興奮，增加心輸出量 ? 緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及高血壓危象，使嗜鉻細(xì)胞瘤患者的高血壓下降。 ?【不良反應(yīng)】 ?常見(jiàn)胃腸道興奮引起的腹瀉、腹痛、惡心、嘔吐等擬膽堿樣作用和胃酸過(guò)多誘發(fā)潰瘍病?？诜Ч^注射差。 酚芐明（ PHENOXYBENZAMINE) ?【 藥動(dòng)學(xué) ]口服僅 20%~30%被吸收，局部刺激性大，不能肌肉或皮下注射，主要以口服或靜注給藥。 ? 【藥理作用】 ? 在體內(nèi)經(jīng)轉(zhuǎn)化后，以共價(jià)鍵與 α 受體結(jié)合，阻斷受體，使血管擴(kuò)張，外周阻力下降，作用強(qiáng)大而持久 ? 對(duì)正常人血壓影響輕微，但當(dāng)病人血容量減少或體位直立時(shí)，常伴有代償性交感性血管收縮，酚芐明能阻斷這種收縮反應(yīng)，使血壓下降。靜注速度必須緩慢，充分補(bǔ)液和密切監(jiān)護(hù)。 與 β 受體阻滯藥、利尿藥合用，能增強(qiáng)療效。 ? 能擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降低心臟的前負(fù)荷與后負(fù)荷，使左心室舒張末期壓下降，心功能改善，故可用于治療心力衰竭 ?，F(xiàn)有的 β 受體阻斷劑 都是有競(jìng)爭(zhēng)性的，部分藥物還同時(shí)具有 α受體 阻斷作用。 另外， β 位 為不對(duì)稱碳原子，可形成旋光異構(gòu)體。 在環(huán)上去掉 2個(gè)烴基則內(nèi)在活性大為減弱，如果被置換成 2個(gè)氯就變成了 β 受體阻斷藥二氯異丙基腎上腺素，如以萘環(huán)取代兒茶酚環(huán)就是普萘洛爾。 ? 短期使用 → 心臟功能 ↓ 心輸出量 ↓ 交感神經(jīng)興奮，血管收縮和外周阻力增加，血壓基本不變，肝腎等器官的血流量減少 長(zhǎng)期使用 → 心輸出量明顯減少，外周血管阻力降低，收縮壓與舒張壓明顯降低。 按對(duì)受體的選擇性分類 ： 阻斷 β 1和 β 2受體： 普萘洛爾、噻嗎洛爾 納多洛爾、吲哚洛爾 選擇性阻斷 β 1受體： 阿替洛爾、美托洛爾、 醋丁洛爾 阻斷 α 和 β 受體： 拉貝洛爾、 卡維地洛 還可按有無(wú)內(nèi)在擬交感活性分為：無(wú)內(nèi)在擬交感活性藥和有內(nèi)在擬交感活性藥。 主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物仍有較弱阻斷作用。 普萘洛爾 (propranolol) ?【 不良反應(yīng) 】 一般為惡
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