抗腫瘤藥物臨床合理使用與規(guī)范化管理(編輯修改稿)
2025-01-22 05:27 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 健康橋梁柔紅霉素（正定霉素、紅比霉素） 作用特點 :本品為細胞周期非特異性藥物 ,能以其分子結(jié)構(gòu)中的平面部分 ,嵌入到 DNA的雙鏈中形成穩(wěn)定復合物 ,影響 DNA的功能 ,阻止 DNA復制和 RNA的轉(zhuǎn)錄 ,抑制腫瘤細胞的分裂繁殖。 臨床應用 ：治療急性白血病，緩解率高但緩解期較短，與長春新堿及強的松合用可提高療效，與阿糖胞苷及硫嘌呤合用可使完全緩解率超過 60%，此外，還可治療神經(jīng)母細胞瘤和淋巴瘤。 不良反應 ：骨髓抑制發(fā)生率達 90%，各種炎癥，注入太快或總量超過 550mg/m2可引起心臟毒性，有的為進行性、隱伏性、致死性心肌損害。 貼心藥師 健康橋梁阿霉素（羥基紅比霉素、亞德里亞霉素 ADM） 作用特點 ：本品的作用與柔紅霉素相同，抗瘤作用比柔紅霉素強，抗瘤譜較廣，毒性較低，化療指數(shù)較高．為周期非特異性藥，對Ｓ期及Ｍ期作用最強，對Ｇ １ 及Ｇ ２ 也有作用。 臨床應用 ：為臨床最常用的抗腫瘤藥之一，主要用于急、慢性白血病、惡性淋巴瘤，霍齊金病、神經(jīng)母細胞瘤、橫紋肌肉瘤、軟組織肉瘤、腎母細胞瘤、乳腺癌、肺癌、胰癌、膀胱癌、前列腺癌、卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌、宮頸癌、睪丸癌、乳腺癌、頭頸部鱗狀細胞癌。常與其他抗腫瘤藥聯(lián)合應用以提高療效。 不良反應 ：骨髓抑制和心臟毒性是本品的兩個主要不良反應，心臟毒性與總積累劑量密切相關(guān)，因此應限制總劑量不得超過550mg/m2。 貼心藥師 健康橋梁表柔比星 （表阿霉素） 本品為阿霉素的同分異構(gòu)體，作用機制與阿霉素相似，效力與阿霉素相等或略強，毒副作用較阿霉素為輕。臨床應用與阿霉素相同。 喜樹堿（喜樹素， CTP） 本品系喜樹的種子或根皮中提取的一種生物堿，主要靠抑制 DNA拓樸異構(gòu)酶 I，產(chǎn)生 DNA斷裂，使腫瘤細胞死亡。主要作用于 S期。臨床用于消化道腫瘤近期療效好，但緩解期短。主要用于胃癌、腸癌、直腸癌、頭頸部癌、膀胱癌、卵巢癌、肺癌以及急、慢性粒細胞白血病的治療。不良反應主要為泌尿系統(tǒng)反應，多用到 100140mg時出現(xiàn)。 貼心藥師 健康橋梁四、干擾蛋白質(zhì)合成的藥物 （一）阻止原料供應的藥物 （二）干擾微管蛋白形成的藥物 （三）干擾核糖體功能的藥物 貼心藥師 健康橋梁阻止原料供應的藥物 門冬酰胺酶（左旋門冬門冬酰胺酶） 作用特點 ：能催化門冬酰胺分解，使腫瘤細胞缺乏門冬酰胺供應，從而干擾蛋白質(zhì)合成，抑制細胞生長。 臨床應用 ：對急性淋巴細胞白血病的緩解率可達 50%以上，用于腫瘤治療時，應該與其他抗癌藥聯(lián)合應用。 不良反應 ：尋麻疹、過敏性休克、低蛋白血癥、外圍組織水腫、高血糖、精神癥狀和胃腸道反應。 貼心藥師 健康橋梁干擾微管蛋白形成的藥物 長春新堿（醛基長春堿 VCR） 作用特點 ：通過與微管蛋白結(jié)合，阻止微管裝配，影響紡錘絲形成，從而阻斷有絲分裂，使細胞分裂停止于 M期，是 M期細胞周期特異性藥物。 臨床應用 ：長春新堿主要用于治療急性淋巴性白血病、霍齊金病和惡性淋巴瘤。單獨使用對兒童急性淋巴性白血病的完全緩解率達 50%，與潑尼松合用可達 90%。 不良反應 ：神經(jīng)毒性嚴重，為限制劑量的主要因素。 貼心藥師 健康橋梁紫杉醇（紫素，泰素） 作用特點 ：與細胞中微管蛋白結(jié)合，抑制微管多聚化而使之穩(wěn)定，從而阻斷細胞的有絲分裂，使之停止于 G2晚期和 M期。此外，紫杉醇尚可激活巨噬細胞起殺滅腫瘤的作用。當其對干擾素合用時，對激活巨噬細胞溶解腫瘤有增強作用。 臨床應用 ：為治療卵巢癌和乳腺癌的一線藥物，黑色素瘤、結(jié)腸癌亦有效。 不良反應 ：骨髓抑制，神經(jīng)毒性和心臟毒性。 貼心藥師 健康橋梁長春地辛 ：作用機制與長春新堿相同，其作用強度為長春新堿的 3— 10倍，適用于急性淋巴性白血病、慢性粒細胞白血病的突發(fā)危象。 依托泊苷（足葉乙苷， VP16） ： S期和 G2期的細胞對其最為敏感?？拱┳V較廣。對小細胞肺癌有效率達 40%，如與環(huán)磷酰胺，阿霉素和長春新堿聯(lián)合應用可提高到 80%。 替尼泊苷（鬼臼甲叉苷） ：作用和作用機制與依托泊苷相似，S期和 G2其細胞周期特異性的細胞毒藥物。能通過血腦屏障，對治療惡性腦瘤極為有利，與洛莫司丁又協(xié)同作用。適用于惡性淋巴瘤，霍奇金病，急性白血病，顱內(nèi)惡性腫瘤，膀胱癌，神經(jīng)母細胞瘤和兒童的其他瘤體。 貼心藥師 健康橋梁干擾核糖體功能的藥物 三尖杉酯堿 高三尖杉酯堿 它們?yōu)橹芷诜翘禺愋运幬?。用于各型白血病，惡性淋巴瘤，真性紅細胞增多癥，肺癌，絨癌和惡性葡萄胎等。骨髓移植明顯，少數(shù)患者呈現(xiàn)心臟毒性。其他不良反應可由惡心，嘔吐口干厭食等。 貼心藥師 健康橋梁五、影響激素功能的抗癌藥物 乳腺癌、前列腺癌、宮頸癌、卵巢癌和甲狀腺癌等都與相應激素失調(diào)有關(guān)。因此，用激素或其拮抗劑調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡，可抑制這些腫瘤生長，而且無骨髓抑制等不良反應。 雄激素 ：對晚期乳癌、絕經(jīng)前后 5年以內(nèi)的病人，以及有骨轉(zhuǎn)移者療效較好。 雌激素 ：主要用于前列腺癌，也用于晚期乳腺癌。 孕激素 ：可使部分子宮內(nèi)膜癌癥狀改善，腫瘤縮小，生存期延長。 腎上腺皮質(zhì)激素 ：有抑制淋巴組織的作用，對急性淋巴細胞白血病和惡性淋巴溜的療效較好，作用發(fā)生快，但不持久，應合用有效抗癌藥與抗菌藥。 貼心藥師 健康橋梁他莫昔芬（三苯氧胺） 作用特點 ：能與雌二醇竟爭與雌激素受體結(jié)合。誘導改變受體的三維空間形狀，阻止受體與 DNA上的雌激素反應成分相結(jié)合，使轉(zhuǎn)錄等過程不能進行，從而抑制激素依賴性乳腺腫瘤細胞的生長。 臨床應用 ：用于治療晚期播散性乳腺癌，是停經(jīng)后晚期乳腺癌的首選藥物；對晚期卵巢癌、宮體癌等實體瘤也有效。 貼心藥師 健康橋梁第二部分 抗腫瘤藥物的合理使用及安全防護 毒性 ↑療效 ↓ 注意藥物配伍禁忌 注意藥物溶媒的使用 注意給藥順序 貼心藥師 健康橋梁注意藥物配伍禁忌 （ 1）臨床使用速度要慢。 （ 2）維生素Ｃ和葉酸可增加氟尿嘧啶的毒性。 （ 3）與下列藥物存在配伍禁忌：林格氏液、長春新堿、柔紅霉素、四環(huán)素、甲氯酚酯、甲氧氯普胺。 貼心藥師 健康橋梁。尿嘧啶替加氟所含的替加氟呈堿性且含碳酸鹽，避免與含鈣、鎂離子及酸性較強的藥物合用。 。 貼心藥師 健康橋梁、表柔比星均不能與肝素和頭孢菌素類藥物混和，否則可形成沉淀。表柔比星不能長期與堿性溶液接觸，如與氨茶堿接觸溶液變成紫藍色。 5. 環(huán)磷酰胺與維生素 K甘露醇、氯丙嗪、尿激酶等配伍可出現(xiàn)混濁或沉淀。 貼心藥師 健康橋梁注意藥物溶媒的使用 %氯化鈉注射液配置：依托泊
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