【正文】 性溶液接觸，如與氨茶堿接觸溶液變成紫藍色。 。 貼心藥師 健康橋梁。 （ 2）維生素Ｃ和葉酸可增加氟尿嘧啶的毒性。 臨床應用 ：用于治療晚期播散性乳腺癌，是停經后晚期乳腺癌的首選藥物；對晚期卵巢癌、宮體癌等實體瘤也有效。 貼心藥師 健康橋梁他莫昔芬（三苯氧胺） 作用特點 ：能與雌二醇竟爭與雌激素受體結合。 孕激素 ：可使部分子宮內膜癌癥狀改善，腫瘤縮小，生存期延長。 雄激素 ：對晚期乳癌、絕經前后 5年以內的病人，以及有骨轉移者療效較好。 貼心藥師 健康橋梁五、影響激素功能的抗癌藥物 乳腺癌、前列腺癌、宮頸癌、卵巢癌和甲狀腺癌等都與相應激素失調有關。骨髓移植明顯，少數患者呈現(xiàn)心臟毒性。 貼心藥師 健康橋梁干擾核糖體功能的藥物 三尖杉酯堿 高三尖杉酯堿 它們?yōu)橹芷诜翘禺愋运幬?。能通過血腦屏障，對治療惡性腦瘤極為有利，與洛莫司丁又協(xié)同作用。對小細胞肺癌有效率達 40%，如與環(huán)磷酰胺，阿霉素和長春新堿聯(lián)合應用可提高到 80%。 依托泊苷（足葉乙苷， VP16） ： S期和 G2期的細胞對其最為敏感。 不良反應 ：骨髓抑制，神經毒性和心臟毒性。當其對干擾素合用時，對激活巨噬細胞溶解腫瘤有增強作用。 貼心藥師 健康橋梁紫杉醇（紫素，泰素） 作用特點 ：與細胞中微管蛋白結合，抑制微管多聚化而使之穩(wěn)定，從而阻斷細胞的有絲分裂，使之停止于 G2晚期和 M期。單獨使用對兒童急性淋巴性白血病的完全緩解率達 50%，與潑尼松合用可達 90%。 貼心藥師 健康橋梁干擾微管蛋白形成的藥物 長春新堿（醛基長春堿 VCR） 作用特點 ：通過與微管蛋白結合，阻止微管裝配，影響紡錘絲形成，從而阻斷有絲分裂，使細胞分裂停止于 M期，是 M期細胞周期特異性藥物。 臨床應用 ：對急性淋巴細胞白血病的緩解率可達 50%以上，用于腫瘤治療時，應該與其他抗癌藥聯(lián)合應用。不良反應主要為泌尿系統(tǒng)反應，多用到 100140mg時出現(xiàn)。臨床用于消化道腫瘤近期療效好，但緩解期短。 喜樹堿（喜樹素， CTP） 本品系喜樹的種子或根皮中提取的一種生物堿，主要靠抑制 DNA拓樸異構酶 I，產生 DNA斷裂，使腫瘤細胞死亡。 貼心藥師 健康橋梁表柔比星 （表阿霉素） 本品為阿霉素的同分異構體，作用機制與阿霉素相似，效力與阿霉素相等或略強，毒副作用較阿霉素為輕。常與其他抗腫瘤藥聯(lián)合應用以提高療效。 貼心藥師 健康橋梁阿霉素（羥基紅比霉素、亞德里亞霉素 ADM） 作用特點 ：本品的作用與柔紅霉素相同，抗瘤作用比柔紅霉素強，抗瘤譜較廣，毒性較低，化療指數較高．為周期非特異性藥，對Ｓ期及Ｍ期作用最強，對Ｇ １ 及Ｇ ２ 也有作用。 臨床應用 ：治療急性白血病，緩解率高但緩解期較短，與長春新堿及強的松合用可提高療效，與阿糖胞苷及硫嘌呤合用可使完全緩解率超過 60%，此外，還可治療神經母細胞瘤和淋巴瘤。 不良反應 ：骨髓抑制，厭食、惡心和嘔吐，腹痛、腹瀉、胃炎、口腔炎、直腸炎等。為細胞周期非特異性藥物，為已知的最強的抗癌藥之一。 貼心藥師 健康橋梁三、嵌入 DNA干擾核酸合成的藥物 放線菌素 D（更生霉素） 作用特點 ：經嵌入到 DNA的鳥苷和胞苷的堿基對之間，結果阻斷了 RNA多聚酶對 DNA的轉錄。耳毒性和神經毒性罕見。 不良反應 ：最常見最嚴重的毒性是由于直接對腎小管的毒性作用而引起的腎功能損害；骨髓抑制多發(fā)生在劑量超過 100mg/（ ）的病人。 臨床應用 ：治療轉移性睪丸癌和卵巢癌，是治療睪丸腫瘤最有效的藥物之一。 貼心藥師 健康橋梁與 DNA共價結合的金屬化合物 順鉑（順氯氨鉑，氯氨鉑， DDP） 作用特點 ：在體內可被水解，形成活潑的帶正電的水化分子與鳥嘌呤的 7位上的 N結合，引起 DNA鏈間或鏈內交聯(lián)，從而抑制 DNA復制和轉錄，導致 DNA斷裂和誤碼，抑制細胞有絲分裂，作用較強而持久。治療睪丸癌時與長春堿、順鉑合用可使部分患者獲完全緩解。為細胞周期非特異性藥物。 不良反應 ：主要為毒性持久的骨髓抑制，最危險的毒性表現(xiàn)為溶血性尿毒綜合癥，當總劑量高于 70mg/m2時，腎衰的發(fā)生率高達 28%。 貼心藥師 健康橋梁破壞 DNA的抗生素 絲裂霉素（自力霉素，絲裂霉素 C， MMC） 作用特點 ：本品為抗生素，抑制 DNA合成，可引起 DNA單鏈斷裂和染色體斷裂；對細菌有抗菌作用，是一種細胞周期非特異性的藥物。 不良反應 ： 90%以上病人會發(fā)生惡心、嘔吐。 貼心藥師 健康橋梁三氮烯類 達卡巴嗪 (氮烯咪胺 ) 作用特點 :使 DNA的鳥嘌呤烷基化。其他不良反應有惡心、厭食等胃腸道反應。 臨床作用 ： 治療腦瘤，抗藥性或復發(fā)性霍齊金瘤和其他淋巴肉瘤，也用于肺癌、惡性黑色素瘤和各種各樣實體瘤。 臨床應用 ：臨床治療慢性粒細胞白血病效果顯著，首次治療后緩解率可達 85%90%，對其他骨髓增殖性疾病也有效。有致癌、致畸和致突變作用。亦用語妊娠絨毛膜上皮瘤、腦、乳腺、頸、子宮內膜、肺、前列腺和巢等部位的惡性腫瘤以及兒童的一些惡性腫瘤。 分類： 氮芥類、乙烯亞胺類、烷基磺酸類、亞硝基脲類、三氮烯類 貼心藥師 健康橋梁代表藥物 環(huán)磷酰胺（ CTX） 作用特點 ：本品原無烷化活性，需在體內經代謝成有活性的磷酰胺氮芥后發(fā)揮烷化作用，抑制 DNA合成，干擾 DNA和RNA功能。本品對腫瘤細胞和正常細胞的選擇性低，故而毒性大。因此分裂增殖快的腫瘤細胞首先受抑制，表現(xiàn)為治療作用。 不良反應 ：骨髓抑制、胃腸道反應、皮膚反應、腎功能受損、肺水腫、中樞神經系統(tǒng)紊亂等。本品為 S周期特異性藥物。 不良反應 ：骨髓抑制、口腔潰瘍、血栓靜脈炎和肝功能受損。為 S期細胞周期特異性藥物。 不良反應： 主要對骨髓和胃腸道毒性。 5FU的代謝物也可以偽代謝物形式摻入到 RNA和 DNA中，影響細胞功能，產生細胞毒性。骨髓抑制（白細胞減少、血象下降、危及生命的感染），胃腸道反應（口腔炎、胃炎、腹瀉、便血、脫發(fā)、皮炎、腎毒性、流產、畸胎） 貼心藥師 健康橋梁嘧啶核苷酸合成抑制劑 氟尿嘧啶（ 5FU） 作用特點： 本品在體內經活化途徑生成 5氟尿嘧啶脫氧核苷酸，抑制胸苷酸合成酶的活性，使脫氧胸苷酸缺乏，DNA合成障礙。 臨床應用： 兒童急性淋巴性白血病，若與長春新堿、強的松、 6巰基嘌呤合用， 90%可完全緩解；與 5FU、更生霉素合用可使部分患者長期緩解。 也可與核酸結合，取代相應的正常核苷酸，從而干擾DNA的正常生物合成，阻止瘤細胞的分裂繁殖，因