抗菌藥物的臨床合理(編輯修改稿)
2025-06-22 12:04 本頁面
【文章內容簡介】 AmpC酶，對產 ESBL酶的細菌效果不確定，需根據藥敏試驗 ? 低誘導：不易誘導酶的產生 ? 與第三代無交叉耐藥； ? 毒性低 頭孢菌素類 第四代頭孢菌素： ? 對細菌尤其是革蘭陰性桿菌外膜的穿透性強，對腸桿菌作用較頭孢他啶強 2～ 4倍，對銅綠假單胞菌作用與頭孢他啶相似 ? 對陽性球菌作用比三代頭孢強，對耐青霉素的肺炎鏈球菌有強大的作用 ? 對部分三代頭孢耐藥菌仍有活性，對黃桿菌屬和厭氧菌無效 各代頭孢菌素抗菌活性比較 病原菌 第一代藥 第二代 第三代 第四代 頭孢 氨芐 頭孢 唑林 頭孢 克羅 頭孢 呋新 頭孢 西丁 頭孢 他定 頭孢 噻肟 頭孢 吡肟 金葡萄 ++ ++ ++ ++ + + ++ ++ 化膿鏈球菌 ++ ++ ++ ++ ++ + ++ ++ 肺炎鏈球菌 + ++ ++ ++ + + ++ ++ 糞腸球菌 － － － － － － － － 大腸埃希菌 ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ 克雷伯菌屬 ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ 腸桿菌屬 － － － － － ++ + ++ 粘 質沙雷氏菌 － － － － + ++ ++ ++ 流感嗜血桿菌 + + + + + ++ ++ ++ 淋球菌 － － － + + ++ － ++ 不動桿菌屬 － － － － － + + 銅綠假單胞菌 － － － － － ++ +++ 嗜麥芽窄食單胞菌 － － － － － + + 類桿菌 － － － － ++ + － 頭孢菌素的分代及其抗菌活性比較 分代 臨床常用品種 抗菌活性 對 β內酰胺酶的穩(wěn)定性 G+菌 G— 菌 第一代 頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢唑林、 頭孢拉定、頭孢硫脒 +++ + 耐青霉素酶 第二代 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、 頭孢尼西、頭孢雷特 ++ ++ 耐青霉素酶 +頭孢菌素酶（除外 孟多、替安、哌酮 ） 第三代 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶、頭孢咪唑 + +++ 第四代 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢克定 ++ ++++ AMPc酶 +部分ESBLs 頭孢菌素類 特別注意： ? 所有頭孢菌素類對 MRSA和腸球菌屬 均無效 , 且對 ESBLs和Ampc酶 （頭孢吡肟除外）均不穩(wěn)定， ? 氨基糖苷類和第一代頭孢菌素注射劑合用可加重 腎毒性 ， 注意監(jiān)測腎功能 ? 頭孢哌酮、頭孢孟多可導致 低凝血酶原血癥或出血 ，合用維生素 K1可預防出血；亦可引起 戒酒硫樣反應 。用藥期間及治療結束后 72h內應避免攝入 酒精 頭霉素類 代表藥物： 頭孢西丁、頭孢米諾、頭孢替坦等 特點： ? 化學結構、抗菌譜和抗菌活性方面與二代頭孢菌素類似，因此以頭孢命名。頭孢米諾 抗菌活性類似第三代頭孢。 ? 對多數(shù) β 內酰胺酶高度穩(wěn)定，包括 超廣譜 β 內酰胺酶 ，可作為產 ESBLs細菌 感染的選用藥 ， 但可被 AmpC酶水解。 ? 對 厭氧菌 有較強的作用，包括脆弱擬桿菌，臨床主要用于混合感染。 單環(huán) β內酰胺類 代表藥物：氨曲南 特點： ? 結構的改變，使其對 β 內酰胺酶穩(wěn)定性增加，較第三代頭孢菌素穩(wěn)定 ? 抗菌譜狹窄，對革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌、沙雷氏菌、不動桿菌等多重耐藥菌有較強作用，對革蘭陽性菌及厭氧菌無作用，臨床 主要用于敏感革蘭陰性菌所致感染 ? 毒性低 ? 能夠進入腦脊液 ? 與其他 β 內酰胺類抗生素交叉過敏反應少，用前 無需作皮試 β 內酰胺酶抑制劑及其合劑 ? β內酰胺酶抑制劑主要包括 克拉維酸 、 舒巴坦 和 他唑巴坦 。其中他唑巴坦的抑酶作用最強，依次為克拉維酸、舒巴坦。 ? β內酰胺酶抑制劑 結構與 β－內酰胺類抗生素相似， 與青霉素、頭孢菌素合用時，可保護 β內酰胺類藥物不被酶破壞（水解），起了擴大抗菌譜和增強抗菌活性的作用。 ? 抑制 青霉素酶、頭孢菌素酶、 ESBLs ? 克拉維酸不能透過血腦 屏障， 舒巴坦和他唑巴坦可透入腦脊液。 ? 含舒巴坦的合劑對 不動桿菌 屬的作用增強。 碳青霉烯類抗生素 代表藥物：亞胺培南 西司他丁（泰能） 、美羅培南（美 平）、帕尼培南 倍他米隆（克倍寧） 特點： ? 抗菌譜極廣，抗菌活性極強。對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、需氧菌、多重耐藥菌及產 β 內酰胺酶的細菌均有抗菌作用。 ? 適用于 嚴重 的革蘭陰性菌
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