【文章內容簡介】 革蘭陽性菌的抗菌作用較優(yōu)，而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。 (吾愛吾生網(wǎng) ) ? 第二代 主要品種有 頭孢呋辛 、頭孢孟多、頭孢替安等 ? 對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低， ? (1) 抗酶性能強：一些革蘭陰性菌 (如大腸桿菌、奇異變形桿菌等 )易對第一代頭孢菌素耐藥。第二代 ? (2) 抗菌譜廣：第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大，對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸桿菌屬均有抗菌作用。 (吾愛吾生網(wǎng) ) ? 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低于第一代 (個別品種相近 )，對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更優(yōu)越。頭孢他定、頭孢派酮、頭孢曲松 等 (1)抗菌譜擴大：第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大，對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效 (不同品種藥物的抗菌效能不盡相同 )。對于糞鏈球菌、 (2)耐酶性能強：對第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素常可有效 (吾愛吾生網(wǎng) ) 〔 臨床應用 〕 第一代主要用于敏感菌所致的呼吸道和尿路感染、皮膚和軟組織感染； 第二代可用于敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織器官感染； 第三代用于危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎、骨髓炎、尿路的嚴重感染，有效控制嚴重的銅綠假單胞菌感染； 第四代用于對第三代耐藥的細菌感染 (吾愛吾生網(wǎng) ) 〔 不良反應 〕 ? 常見者為過敏反應，偶見過敏性休克。過敏者約有 5%～ 10%對頭孢菌素有交叉過敏反應； ? 靜脈給藥可發(fā)生靜脈炎； ? 第一代的頭孢噻吩、頭孢氨芐大劑量時可出現(xiàn)腎臟毒性，這與近曲小管細胞損害有關； ? 第三、四代頭孢菌素偶見二重感染； ? 頭孢孟多、頭孢哌酮高劑量可出現(xiàn)低凝血酶原血癥或血小板減少。 (吾愛吾生網(wǎng) ) 細菌敏感性 分類 革蘭陽性菌 革蘭陰性菌 第一代 ++++ + 第二代 +++ ++ 第三代 + +++ 第四代 ++ ++++* * 超過半數(shù)第四代頭孢菌素顯示對綠膿桿菌 有 良好抗菌活性 頭孢菌素類抗生素的體外抗菌活性 (吾愛吾生網(wǎng) ) 氨基糖苷類 ? 抗菌譜主要含革蘭陰性桿菌，包括大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、不動桿菌、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌等。有的品種對銅綠假單胞菌或金黃色葡萄球菌，以及結核桿菌等也有抗菌作用。 (1)耳毒性：前庭功能失調：多見于卡那霉素、鏈霉素、 慶大霉素 。耳蝸神經(jīng)損害：多見于卡那霉素、 阿米卡星 。其他品種也均可引起。孕婦注射本類藥物可致新生兒聽覺受損，應禁用。 (2)腎毒性：主要損害近端腎曲管，可出現(xiàn)蛋白尿、管型尿，繼而出現(xiàn)紅細胞，尿量減少或增多，進而發(fā)生氮質血癥、腎功能減退、排鉀增多等。腎毒性的大小次序為卡那霉素 =西索米星＞ 慶大霉素 =阿米卡星 (吾愛吾生網(wǎng) ) 大環(huán)內酯類 ? 作用于細菌細胞核糖體 50s亞單位，阻礙細菌蛋白質的合成，屬于生長期抑菌劑。本類藥物的抗菌譜包括葡萄球菌、化膿性和草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞鏈球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、腦膜炎球菌、淋球菌、百日咳桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽胞桿菌、布氏桿菌、軍團菌、螺旋桿菌、鉤端螺旋體、 ? 有 紅霉素 和 阿奇霉素 (吾愛吾生網(wǎng) ) [不良反應 ] ? 肝毒性：在正常劑量下，肝毒性較小，但酯化紅霉素則有一定的肝毒性，故只宜短期少量應用。同類藥物也有肝毒性反應。主要表現(xiàn)為膽汁瘀積、 ? 耳鳴和聽覺障礙：靜脈給藥時可發(fā)生，停藥或減 ? ? 局部刺激：注射給藥可引起局部刺激，故本類藥物不宜用于肌內注射。靜脈滴注可引起靜脈炎，故滴注液宜稀 ﹙ ＜ %﹚ ，滴入速度不宜過快。 (吾愛吾生網(wǎng) ) 喹諾酮類 ? 喹諾酮類是一類合成抗菌藥。主要作用于細菌的脫氧核糖核酸 (DNA)旋轉酶和 DNA拓撲異構酶 IV，從而影響細菌 DNA的正常形態(tài)和功能達到抗菌目的。本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。 (吾愛吾生網(wǎng) ) 喹諾酮的分類 各系統(tǒng)感染 各系統(tǒng)感染 可用于各 系統(tǒng)感染 用于腸道、尿道感染，毒性較大 應用范圍 G175。桿菌， G+球菌，厭氧菌；在第三代的基礎上增加了對厭氧菌的活性 G175。桿菌和 G+球菌；在第二代的基礎上增加了對 G+球菌的活性 主要對 G175。桿菌有效 只對 G175。桿菌有效 抗菌譜 特點 加替沙星 莫西沙星 克林沙星 左氧沙星 司帕沙星 格帕沙星 氧氟沙星 環(huán)丙沙星 培氟沙星 萘定酸 吡派酸 藥物 第四代 第三代 第二代 第一代 (吾愛吾生網(wǎng) ) ? 本類藥物的不良反應主要有：①胃腸道反應：惡心、嘔吐、不適、疼痛等；②中樞反應：頭痛、頭暈、睡眠不良等，并可致精神癥狀。由于本類藥物可抑制 γ氨基丁酸 (GABA)的作用，因此可誘發(fā)癲癇，有癲癇病史者慎用；③光敏反應：少數(shù)喹諾酮類藥物如洛美沙星較明顯，因此，服藥期間應避免紫外線和日光照射；④關節(jié)損害與跟腱炎：本類藥物可影響軟骨發(fā)育，孕婦、未成年人不可使用；⑤可產(chǎn)生結晶尿，尤其在堿性尿中更易發(fā)生；⑥大劑量或長期應用本類藥物易致肝損害；⑦心臟毒性： QT間期延長；⑧干擾糖代謝：糖尿病患者使用時應注意。 (吾愛吾生網(wǎng) ) 三、合理使用抗菌藥物的相關規(guī)定 1. 2022年 10月 24日，國家食品藥品監(jiān)督管理局下發(fā)了 《 關于加強零售藥店抗菌藥物銷售監(jiān)管促進合理用藥的通知 》 2022年