抗菌藥物的臨床合理-文庫(kù)吧資料
2025-06-01 12:04本頁(yè)面
【正文】 與青霉素、頭孢菌素合用時(shí)，可保護(hù) β內(nèi)酰胺類(lèi)藥物不被酶破壞（水解），起了擴(kuò)大抗菌譜和增強(qiáng)抗菌活性的作用。 單環(huán) β內(nèi)酰胺類(lèi) 代表藥物：氨曲南 特點(diǎn)： ? 結(jié)構(gòu)的改變，使其對(duì) β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增加，較第三代頭孢菌素穩(wěn)定 ? 抗菌譜狹窄，對(duì)革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌、沙雷氏菌、不動(dòng)桿菌等多重耐藥菌有較強(qiáng)作用，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及厭氧菌無(wú)作用，臨床 主要用于敏感革蘭陰性菌所致感染 ? 毒性低 ? 能夠進(jìn)入腦脊液 ? 與其他 β 內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素交叉過(guò)敏反應(yīng)少，用前 無(wú)需作皮試 β 內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑 ? β內(nèi)酰胺酶抑制劑主要包括 克拉維酸 、 舒巴坦 和 他唑巴坦 。 ? 對(duì)多數(shù) β 內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，包括 超廣譜 β 內(nèi)酰胺酶 ，可作為產(chǎn) ESBLs細(xì)菌 感染的選用藥 ， 但可被 AmpC酶水解。用藥期間及治療結(jié)束后 72h內(nèi)應(yīng)避免攝入 酒精 頭霉素類(lèi) 代表藥物： 頭孢西丁、頭孢米諾、頭孢替坦等 特點(diǎn)： ? 化學(xué)結(jié)構(gòu)、抗菌譜和抗菌活性方面與二代頭孢菌素類(lèi)似，因此以頭孢命名。 + 177。 ? 頭孢地嗪對(duì)參與免疫功能的多形核細(xì)胞、單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞和淋巴細(xì)胞均有刺激作用，有利于治療 免疫功能低下患者 的感染。用藥期間飲酒可出現(xiàn)“雙硫侖”樣反應(yīng) :面部潮紅、頭痛、心動(dòng)過(guò)速、呼吸急促和出汗等癥狀。 頭孢菌素類(lèi) ?第一代頭孢菌素： 代表藥物：頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢硫 脒 等。抗幽門(mén)螺旋桿菌，用于潰瘍病的治療。 ? 不耐酶，對(duì)各種 β 內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性差。 甲氧西林主要用于實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)耐甲氧西林金葡菌（ MRSA）。 青霉素不用于鞘內(nèi)注射 嬰幼兒不主張肌肉注射。 注意事項(xiàng) 屬 時(shí)間依賴(lài)性 藥物，應(yīng)每日 6或 8小時(shí)給藥一次。 ? 人和動(dòng)物細(xì)胞無(wú)細(xì)胞壁，故 β 內(nèi)酰胺類(lèi)對(duì)人和動(dòng)物毒性低。抗菌藥物的臨床合理應(yīng)用 臨床常用抗菌藥物 ? β 內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 ? 喹諾酮類(lèi)藥物 ? 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) ? 氨基糖苷類(lèi) ? 其它抗菌藥物 β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素系指化學(xué)結(jié)構(gòu)式中具有 β內(nèi)酰胺環(huán) 的一大類(lèi)抗生素，這一大類(lèi)抗生素具有抗菌活性強(qiáng)、毒副反應(yīng)少、臨床療效好的共同特點(diǎn)。 ? 繁殖期 殺菌劑 ? 與細(xì)菌 細(xì)胞壁 上 PBP相結(jié)合，使 粘肽 （肽聚糖）無(wú)法交聯(lián)而生成胞壁和中隔，導(dǎo)致細(xì)胞壁合成受阻、喪失其屏障作用，使細(xì)菌細(xì)胞腫脹、破裂而死亡。 β 內(nèi)酰胺類(lèi) 青霉素類(lèi) 非典型 ?內(nèi)酰胺類(lèi) 頭孢菌素類(lèi) 青霉素 G、芐星青霉素等 半合成 衍生物 一代： 二代： 三代： 四代： 頭霉素類(lèi)： 碳青霉烯類(lèi)： 單環(huán) ?內(nèi)酰胺類(lèi)： β內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑 ： 耐酶： 廣譜： 甲氧西林、苯唑西林、氟氯西林 氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林 頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢氨芐 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢克洛 頭孢曲松、頭孢拉定、頭孢哌酮 頭孢吡肟、頭孢匹羅 頭孢西丁、頭孢米諾 亞胺培南西司他丁、美羅培南 氨曲南 舒巴坦、他唑巴坦、克拉維酸 青霉素類(lèi) ?窄譜青霉素（青霉素 G） 特點(diǎn)： ① 革蘭陽(yáng)性球菌 ，對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等具有高度抗菌活性，腸球菌屬中度敏感，對(duì)大多數(shù)革蘭陰性桿菌無(wú)效； ②不耐酸、不耐 β 內(nèi)酰胺酶， 金黃色葡萄球菌 和表皮葡萄球菌對(duì)其普遍耐藥，耐藥率達(dá) 90%~100% ③ 組織分布廣、大劑量青霉素可在腦脊液中達(dá)到有效濃度，可用于 流行性腦膜炎 的治療； ④各種致病螺旋體（ 梅毒、回歸熱、鉤端螺旋體） 敏感），可用于 梅毒 的治療。全身一次大劑量應(yīng)用青霉素，可引起腱反射增強(qiáng)、肌肉痙攣、抽 搐、昏迷等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（青霉素腦病 )。 變態(tài)反應(yīng)反生率高，用藥前必須作過(guò)敏原皮試； 青霉素類(lèi) ? 耐青霉素酶 青霉素，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。 特點(diǎn)：①耐青霉素酶 ② 窄譜 抗生素，限用于 產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌 感染腸球菌和 革蘭陰性桿菌對(duì)本品耐藥 ； ③ 骨組織 濃度較高，可用于治療骨髓炎 ④ 血漿蛋白結(jié)合率均在 95%以上，不易透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞感染不適用 ⑤ 對(duì) MRSA無(wú)效 青霉素類(lèi) ?廣譜 半合成青霉素 — 無(wú)抗銅綠假單胞菌活性 代表藥物：氨芐西林、阿莫西林
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