抗代謝藥物-免費閱讀
【正文】 HNNOOFO 替 加 氟HNNOFONH卡 莫 氟NNOOFOO雙 呋 氟 尿 嘧 啶H NNOOFOO HO HC H 3去 氧 氟 尿 苷胞嘧啶衍生物： ? 阿糖胞苷（ Cytarbine） ? 結(jié)構(gòu) NNON H 2O O HH OO H? 化學(xué)名： ?1β D－阿拉伯呋喃糖基 4氨基 2(1H） 嘧啶酮鹽酸鹽 ?4amino1βDarabinofuranosyl2(1H)pyrimidinone hydrochloride NNON H 2O O HH OO H結(jié)構(gòu)特征： ? 嘧啶衍生物 ?將尿嘧啶 4位的氧 被 氨基 取代得到胞嘧啶衍生物 ， ?同時以 阿拉伯糖 替代正常核苷中的 核糖或去氧核糖 NNONH2O OHHOOHHNNHOO作用機制： ? 活化為三磷酸阿糖胞苷 （ AraCTP） ， 主要作用于細(xì)胞 S增殖期發(fā)揮抗腫瘤作業(yè) ? 進(jìn)而抑制 DNA多聚酶及少量摻入 DNA， 阻止 DNA的合成 ， 抑制細(xì)胞的生長 。 ? 熟悉抗代謝藥物的設(shè)計原理、分類及作用機理 ? 熟悉鹽酸阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨喋呤的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。 o 從而抑制 DNA的合成 。 發(fā)展： ? 缺點：水溶性差 ? 制成溶癌呤 （ 磺巰嘌呤鈉 ） NN NHNS SO3NaRSSR Na2SO3 RSSO3Na溶癌呤的作用特點： ?選擇性 ?可被腫瘤細(xì)胞中巰基化合物和酸性介質(zhì) 選擇性分解 ，釋放出巰嘌呤。 HNNHOOHHNNHOOF性質(zhì)： 空氣和水溶液中都非常穩(wěn)定 加成反應(yīng) 結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)：烯鍵 （ 1） 與 NaHSO3反應(yīng) ?在亞硫酸鈉水溶液中較不穩(wěn)定 ?生成加成產(chǎn)物 ?若在強堿中 ， 則開環(huán) （ 2） 與溴試液反應(yīng)： （ 溴水褪色 ） H NNHOOF+ H S O 3H NNHOOFHHS O 3OO S O 3NHON H 2FOONHON H 2FOOO HFH NNHOOHS O 3與 NaHSO3反應(yīng)： 性質(zhì)： F化物的鑒別： ? 強氧化劑重鉻酸鉀的硫酸溶液 ， 微熱 ， 生成 H
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