藥物代謝動力學(xué)(2)-免費(fèi)閱讀
【正文】 該藥ｔ1/2=，按一級動力學(xué)消除，經(jīng) 450分鐘后血漿藥物濃度應(yīng)為多少？ ?（六）清除率（ clearance， CL） ?指單位時間內(nèi)有多少表觀分布容積（ Vd）的藥物被清除 ?藥物的總清除率（ total clearance，CLtotal）相當(dāng)于肝清除率（ hepatic clearance， CLh）和腎清除率（ renal clearance， CLr）的總和 （七）多次給藥的時間 藥物濃度曲線和穩(wěn)態(tài)濃度 根據(jù)臨床治療的需要，大多數(shù)藥物均需多次給藥，屬于一級動力學(xué)消除的藥物如每隔一個 t1/2等量給藥一次，則經(jīng)過 4～5 個 t1/2血藥濃度可達(dá)到一個穩(wěn)定狀態(tài)（此時給藥量與消除量達(dá)到相對的動態(tài)平衡），稱穩(wěn)態(tài)濃度（ steady state concentration， Css）或稱坪值（ plateau，見圖 314）。 ★ 藥峰時間（ Tmax）： 用藥以后，血藥濃度達(dá)到峰值所需的時間 ★ 藥峰濃度（ Cmax）又稱峰值（ peak value）： 用藥后所能達(dá)到的最高血藥濃度 ★ 時量曲線下面積（ area under the time concentration curve， AUC）又稱曲線下面積： 指由坐標(biāo)橫軸與時間 藥物濃度曲線圍成的面積 （三） 生物利用度（ bioavailability， a fraction of dose，F(xiàn)） 指血管外給藥時，藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對數(shù)量。 嗎啡、阿托品 第六節(jié) 藥物代謝動力學(xué)的基本概念 一、一次給藥的藥物濃度 時間曲線 以藥物濃度（ C）為縱坐標(biāo)，以時間（ t）為橫坐標(biāo)繪出曲線圖，稱為時間 藥物濃度曲線（ timeconcentration curve， Ct），簡稱時濃曲線或時量曲線（見圖 38）。非揮發(fā)性的藥物主要由腎臟隨尿排出； 而氣體及揮發(fā)性藥物則可由肺隨呼氣排出； 另外，也有少部分藥物可隨膽汁經(jīng)腸道排泄，以及經(jīng)乳汁、汗液、唾液及淚液等排出體外。它們是一種混合功能氧化酶系統(tǒng)，一般稱為細(xì)胞色素 P450酶系統(tǒng)。 組織細(xì)胞結(jié)合 局部器官的血流量及藥物與某些組織器官的親和力（如碘制劑可集中分布于甲狀腺組織中）等也都會影響藥物的分布。 ④飽和性及競爭性。近年來有許多促皮吸收劑出現(xiàn)（如氮酮）與藥物制成貼皮劑，以達(dá)到較持久療效，如硝酸甘油貼皮劑。 常見的給藥途徑 ： ? 胃腸道給藥有：口服、直腸給藥等。 ? 直腸內(nèi)給藥的優(yōu)點(diǎn)僅在于可避免藥物對上消化道的刺激性。 藥物代謝 drug metabolism）） 藥物作為異物進(jìn)入體內(nèi)后，機(jī)體要動員各種機(jī)制使藥物發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變 四、排泄 (excretion) 藥物的原形或其代謝產(chǎn)物通過排泄器官或分泌器官排出體外的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。 當(dāng)細(xì)胞膜兩側(cè)藥物濃度達(dá)到平衡狀態(tài)時就停止轉(zhuǎn)運(yùn)。 脂溶性大，但需具有一定的水溶性。 特點(diǎn) ： ① 需載體、耗能 ② 飽和性 ③ 選擇性 ④ 競爭抑制現(xiàn)象 載體轉(zhuǎn)運(yùn) 易化擴(kuò)散 兼有主動轉(zhuǎn)運(yùn)（如需載體，有飽和性、競爭抑制現(xiàn)象）和被動轉(zhuǎn)運(yùn)（如順濃度梯度，不耗能）的特點(diǎn)。 一、口服給藥（ oral administration， per os，.） 最常用的給藥方式，其主要吸收部位為小腸，吸收方式主要為脂溶擴(kuò)散。 五、吸入給藥（ inhalation administration） 是
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