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藥物代謝動(dòng)力學(xué)(2)-免費(fèi)閱讀

  

【正文】 該藥t1/2=,按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,經(jīng) 450分鐘后血漿藥物濃度應(yīng)為多少? ?(六)清除率( clearance, CL) ?指單位時(shí)間內(nèi)有多少表觀分布容積( Vd)的藥物被清除 ?藥物的總清除率( total clearance,CLtotal)相當(dāng)于肝清除率( hepatic clearance, CLh)和腎清除率( renal clearance, CLr)的總和 (七)多次給藥的時(shí)間 藥物濃度曲線和穩(wěn)態(tài)濃度 根據(jù)臨床治療的需要,大多數(shù)藥物均需多次給藥,屬于一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物如每隔一個(gè) t1/2等量給藥一次,則經(jīng)過(guò) 4~5 個(gè) t1/2血藥濃度可達(dá)到一個(gè)穩(wěn)定狀態(tài)(此時(shí)給藥量與消除量達(dá)到相對(duì)的動(dòng)態(tài)平衡),稱穩(wěn)態(tài)濃度( steady state concentration, Css)或稱坪值( plateau,見(jiàn)圖 314)。 ★ 藥峰時(shí)間( Tmax): 用藥以后,血藥濃度達(dá)到峰值所需的時(shí)間 ★ 藥峰濃度( Cmax)又稱峰值( peak value): 用藥后所能達(dá)到的最高血藥濃度 ★ 時(shí)量曲線下面積( area under the time concentration curve, AUC)又稱曲線下面積: 指由坐標(biāo)橫軸與時(shí)間 藥物濃度曲線圍成的面積 (三) 生物利用度( bioavailability, a fraction of dose,F(xiàn)) 指血管外給藥時(shí),藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)數(shù)量。 嗎啡、阿托品 第六節(jié) 藥物代謝動(dòng)力學(xué)的基本概念 一、一次給藥的藥物濃度 時(shí)間曲線 以藥物濃度( C)為縱坐標(biāo),以時(shí)間( t)為橫坐標(biāo)繪出曲線圖,稱為時(shí)間 藥物濃度曲線( timeconcentration curve, Ct),簡(jiǎn)稱時(shí)濃曲線或時(shí)量曲線(見(jiàn)圖 38)。非揮發(fā)性的藥物主要由腎臟隨尿排出; 而氣體及揮發(fā)性藥物則可由肺隨呼氣排出; 另外,也有少部分藥物可隨膽汁經(jīng)腸道排泄,以及經(jīng)乳汁、汗液、唾液及淚液等排出體外。它們是一種混合功能氧化酶系統(tǒng),一般稱為細(xì)胞色素 P450酶系統(tǒng)。 組織細(xì)胞結(jié)合 局部器官的血流量及藥物與某些組織器官的親和力(如碘制劑可集中分布于甲狀腺組織中)等也都會(huì)影響藥物的分布。 ④飽和性及競(jìng)爭(zhēng)性。近年來(lái)有許多促皮吸收劑出現(xiàn)(如氮酮)與藥物制成貼皮劑,以達(dá)到較持久療效,如硝酸甘油貼皮劑。 常見(jiàn)的給藥途徑 : ? 胃腸道給藥有:口服、直腸給藥等。 ? 直腸內(nèi)給藥的優(yōu)點(diǎn)僅在于可避免藥物對(duì)上消化道的刺激性。 藥物代謝 drug metabolism)) 藥物作為異物進(jìn)入體內(nèi)后,機(jī)體要?jiǎng)訂T各種機(jī)制使藥物發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變 四、排泄 (excretion) 藥物的原形或其代謝產(chǎn)物通過(guò)排泄器官或分泌器官排出體外的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。 當(dāng)細(xì)胞膜兩側(cè)藥物濃度達(dá)到平衡狀態(tài)時(shí)就停止轉(zhuǎn)運(yùn)。 脂溶性大,但需具有一定的水溶性。 特點(diǎn) : ① 需載體、耗能 ② 飽和性 ③ 選擇性 ④ 競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象 載體轉(zhuǎn)運(yùn) 易化擴(kuò)散 兼有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(如需載體,有飽和性、競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象)和被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(如順濃度梯度,不耗能)的特點(diǎn)。 一、口服給藥( oral administration, per os,.) 最常用的給藥方式,其主要吸收部位為小腸,吸收方式主要為脂溶擴(kuò)散。 五、吸入給藥( inhalation administration) 是
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