藥物代謝動力學(xué) (2)-預(yù)覽頁
【正文】 等），不易吸收（如慶大霉素等）和在肝臟中首關(guān)消除明顯（如硝酸甘油片等）的藥物。 常見的給藥途徑 ： ? 胃腸道給藥有：口服、直腸給藥等。 口服給藥后，部分藥物在胃腸道、腸黏膜和肝臟被代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象， 稱 為 首過消除 。近年來有許多促皮吸收劑出現(xiàn)（如氮酮）與藥物制成貼皮劑，以達(dá)到較持久療效，如硝酸甘油貼皮劑。不同藥物結(jié)合率差異很大。 ④飽和性及競爭性。故在妊娠期間，應(yīng)持別注意某些藥物進(jìn)入胎兒循環(huán)的毒性作用和妊娠早期的致畸作用。 組織細(xì)胞結(jié)合 局部器官的血流量及藥物與某些組織器官的親和力（如碘制劑可集中分布于甲狀腺組織中）等也都會影響藥物的分布。 極性增加． ?●第 Ⅱ 時相 是結(jié)合（ conjugation）過程，該過程可使藥物分子生成更易溶于水且極性更高的代謝物，以利于藥物的徹底消除。它們是一種混合功能氧化酶系統(tǒng)，一般稱為細(xì)胞色素 P450酶系統(tǒng)。 ③該酶的活性易受外界因素的影響而出現(xiàn)增強(qiáng)或減弱現(xiàn)象。非揮發(fā)性的藥物主要由腎臟隨尿排出； 而氣體及揮發(fā)性藥物則可由肺隨呼氣排出； 另外，也有少部分藥物可隨膽汁經(jīng)腸道排泄，以及經(jīng)乳汁、汗液、唾液及淚液等排出體外。 ③腎小管主動分泌（ active tubule secretion） 只有極少數(shù)的藥物可經(jīng)腎小管主動分泌排泄。 嗎啡、阿托品 第六節(jié) 藥物代謝動力學(xué)的基本概念 一、一次給藥的藥物濃度 時間曲線 以藥物濃度（ C）為縱坐標(biāo)，以時間（ t）為橫坐標(biāo)繪出曲線圖，稱為時間 藥物濃度曲線（ timeconcentration curve， Ct），簡稱時濃曲線或時量曲線（見圖 38）。 ★ 根據(jù)房室數(shù)目組成的不同，又可將其分為一室開放模型和多室開放模型。 ★ 藥峰時間（ Tmax）： 用藥以后，血藥濃度達(dá)到峰值所需的時間 ★ 藥峰濃度（ Cmax）又稱峰值（ peak value）： 用藥后所能達(dá)到的最高血藥濃度 ★ 時量曲線下面積（ area under the time concentration curve， AUC）又稱曲線下面積： 指由坐標(biāo)橫軸與時間 藥物濃度曲線圍成的面積 （三） 生物利用度（ bioavailability， a fraction of dose，F(xiàn)） 指血管外給藥時，藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對數(shù)量。 ?（四）表觀分布容積（ apparent volume of distribution， Vd） 指藥物在理論上應(yīng)占有的體液容積量（以 L 或 L/kg 為單位）。該藥ｔ1/2=，按一級動力學(xué)消除，經(jīng) 450分鐘后血漿藥物濃度應(yīng)為多少？ ?（六）清除率（ clearance， CL） ?指單位時間內(nèi)有多少表觀分布容積（ Vd）的藥物被清除 ?藥物的總清除率（ total clearance，CLtotal）相當(dāng)于肝清除率（ hepatic clearance， CLh）和腎清除率（ renal clearance， CLr）的總和 （七）多次給藥的時間 藥物濃度曲線和穩(wěn)態(tài)濃度 根據(jù)臨床治療的需要，大多數(shù)藥物均需多次給藥，屬于一級動力學(xué)消除的藥物如每隔一個 t1/2等量給藥一次，則經(jīng)過 4～5 個 t1/2血藥濃度可達(dá)到一個穩(wěn)定狀態(tài)（此時給藥量與消除量達(dá)到相對的動態(tài)平衡），稱穩(wěn)態(tài)濃度（ steady state concentration， Css）或稱坪值（ plateau，見圖 314）。
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