基礎(chǔ)藥理學(xué)第3章藥物代謝動(dòng)力學(xué)-預(yù)覽頁
【正文】 （簡單擴(kuò)散）：大多數(shù)藥物是通過該方式轉(zhuǎn)運(yùn)。④ 藥物的 pKa及 所在環(huán)境 的 pH。受流體靜壓或滲透壓的影響，通過膜膜孔被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。（一）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（ active transport） 特點(diǎn)： （ 1）藥物逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) （ 2）耗能 （ 3）需要載體 （ 4）有飽和 限速 及競爭性抑制 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式影響藥物的排泄較大，與藥物的吸收關(guān)系不大。如體內(nèi)葡萄糖和一些離子（ Na+、 K+、 Ca2+等）的吸收，其轉(zhuǎn)運(yùn)的速度比脂溶擴(kuò)散要快。 第二節(jié)第二節(jié) 吸收吸收常用的給藥途徑： 消化道給藥影響因素：（一）藥物方面1. 藥物的理化性質(zhì)： 脂溶性、解離度、分子量等。6. 其他： 胃腸內(nèi) pH，藥物在胃腸中相互作用、食物等對(duì)藥物的影響。二、直腸給藥 經(jīng)直腸給藥仍避免不了首關(guān)消除。四、注射給藥 特點(diǎn)是吸收迅速、完全。 六、經(jīng)皮吸收 僅脂溶性極強(qiáng)的有機(jī)溶劑和有機(jī)磷酸酯類。 藥物作用快慢和強(qiáng)弱取決藥物分布進(jìn)入靶器官的速度和濃度，消除的快慢取決藥物分布進(jìn)入代謝和排泄器官（肝臟、腎臟）的速度。 ④ 飽和性及競爭性。 研究此規(guī)律，預(yù)測藥物作用、毒性及藥物間相互作用，對(duì)調(diào)整劑量、合理用藥意義重大。2. 胎盤屏障： 胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障。四、其他因素 (1)組織器官的血流量 吸收的藥物通過循環(huán)迅速向全身組織輸送，首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的組織轉(zhuǎn)移的現(xiàn)象，稱為 再分布 。 ） 藥物經(jīng)代謝后水溶性和極性增加。主要存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，可促進(jìn)多種脂溶性藥物的轉(zhuǎn)化，其中 CYP450酶系統(tǒng)是促進(jìn)藥物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)。易受遺傳、年齡、疾病等多種內(nèi)在因素的影響，有明顯的個(gè)體差異。合用時(shí)，使其他藥效力下降，并可產(chǎn)生耐受性，應(yīng)增加其他藥的劑量。 排泄是指藥物及其代謝物被排出體外的最終過程，腎臟是藥物排泄的主要器官。 若改 變 尿液 pH 值 ， 則 可影響 藥 物的解離度 。二、經(jīng)膽汁排泄 1. 肝腸循環(huán)： 某些藥物經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化后，并自膽汁排入小腸，被相應(yīng)的水解酶轉(zhuǎn)化成原型藥物，被重吸收，稱之。應(yīng)注意。1. 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（恒比消除）：單位時(shí)間內(nèi)按血藥濃度的恒比進(jìn)行消除。 消除速度與血藥濃度無關(guān)。 房室模型：藥代動(dòng)力學(xué)研究中采用的一種數(shù)學(xué)模型。給藥后，藥物立即分布到中央室（包括血液和能與血液瞬間分布平衡的組織，腎腦心肝），然后慢慢分布到周邊室（血流供應(yīng)較少的組織、脂肪、肌肉、骨、軟骨）。它代表一段時(shí)間內(nèi)，血液中的藥物的相對(duì)累積量，也是研究藥物制劑的一個(gè)重要指標(biāo)。(2）相對(duì)生物利用度： 當(dāng)藥物的劑型不同，其吸收率不同，故可以某一制劑為標(biāo)準(zhǔn)，與受試藥相比較。作為藥動(dòng)學(xué)計(jì)算用。 t1/2是反映藥物在體內(nèi)消除的一個(gè)重要的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。K（ 消除速率常數(shù) ）意義： CL小，首關(guān)消除少， F大； CL大，首關(guān)消除多，
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