基礎(chǔ)藥理學(xué)第3章藥物代謝動(dòng)力學(xué)(完整版)
【正文】 入血液循環(huán)的過程。當(dāng)藥物 pKa不變時(shí)，改變?nèi)芤旱?pH，可明顯影響藥物的解離度，從而影響藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。 ② 藥物的脂溶性：藥物的脂溶性用油／水分配系數(shù)表示，分配系數(shù)越大，藥物擴(kuò)散就越快。 本章主要掌握藥物吸收、分布、代謝和排泄的基本規(guī)律，熟悉常用藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的意義。 第一節(jié)第一節(jié) 藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 藥物的藥動(dòng)學(xué)，首先必須跨越多層生物膜，進(jìn)行多次轉(zhuǎn)運(yùn)。 ③ 藥物的 解離度 ： 非解離型藥物因其脂溶性大，才能溶入脂質(zhì)膜中，易于通過生物膜 。 二、載體轉(zhuǎn)運(yùn) 特點(diǎn) ： 需要載體參與，故有飽和限速及競(jìng)爭(zhēng)抑制。靜脈注射和靜脈滴注直接進(jìn)入血液，沒有吸收過程。如硝酸甘油、異丙腎上腺素。五、吸入給藥 氣體和揮發(fā)性藥物經(jīng)呼吸道直接由肺泡表面吸收， 產(chǎn)生全身作用的給藥方式，如吸入麻醉藥（乙醚）等。 ③ 可逆性。分子大、極性高的藥物不能通過，流腦時(shí) SD易通過 。一、藥物轉(zhuǎn)化的方式、步驟 第一步 ： 藥物 氧化、還原、水解 代謝產(chǎn)物（葡萄糖醛酸）結(jié)合 第二步：藥物或代謝物 結(jié)合產(chǎn)物（活性消失或降低、 水溶性增加易于排出）代謝的結(jié)果： 大多數(shù)藥物滅活成為無活性的代謝產(chǎn)物； （ 滅活： 藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后活性降低或消失的現(xiàn)象） 少數(shù)藥物仍有藥理活性； （ 活化： 藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后，由無活性轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘默F(xiàn)象。 ● ② 變異性大。第五節(jié)第五節(jié) 排泄排泄 排泄途徑： 腎臟是主要的排泄器官，膽汁、乳腺、汗腺、唾液腺、淚腺也可排泄。 腎臟排泄藥物的多少，與藥物和血漿蛋白結(jié)合率、尿液的 pH和腎血流量有關(guān)。 第六節(jié)第六節(jié) 藥動(dòng)學(xué)的基本概念藥動(dòng)學(xué)的基本概念圖 38 血管外單次用藥的 時(shí)間 藥物濃度曲線圖 血藥濃度mg/l時(shí)間殘留期持續(xù)期藥峰時(shí)間潛伏期藥峰濃度最低中毒濃度最低有效濃度安全范圍轉(zhuǎn)化排泄過程一次給藥的藥時(shí)曲線二、藥物消除類型二、藥物消除類型 藥物消除：指生物轉(zhuǎn)化和排泄的統(tǒng)稱。如乙醇血濃 mg/ml時(shí)，按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除；但當(dāng) mg/ml時(shí)，則可轉(zhuǎn)成按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。（二）時(shí)量曲線下面積 AUC） 是指由坐標(biāo)橫軸與時(shí) 藥濃度曲線圍成的面積。(1）絕對(duì)生物利用度： 血管外 給藥 的AUC與靜注定量藥物后 AUC之比。CL=Vd（七）多次給藥的時(shí)間 藥物濃度曲線和穩(wěn)態(tài)濃度 大多數(shù)藥物均需多次給藥，屬一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物如每隔一個(gè) t1/2等量給藥一次，則經(jīng)過 5～ 7個(gè) t1/2血藥濃度可達(dá)到一個(gè)穩(wěn)態(tài) /坪 值 。（四）表觀分布容積（ Vd） 藥物在體內(nèi)達(dá)到平衡后，按血藥濃度（ C）推測(cè)體內(nèi)藥物總量（ A）在理論上應(yīng)占有的液體容積，即 Vd = A（ mg）/C（ mg/L）意義： 主要估計(jì)藥物在體內(nèi)分布的情況， Vd大，分布廣，血藥濃度低；反之，血藥濃度高。 （三）生物利用度
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