基礎藥理學第3章藥物代謝動力學(完整版)
【正文】 入血液循環(huán)的過程。當藥物 pKa不變時，改變溶液的 pH，可明顯影響藥物的解離度，從而影響藥物的跨膜轉運。 ② 藥物的脂溶性：藥物的脂溶性用油／水分配系數表示，分配系數越大，藥物擴散就越快。 本章主要掌握藥物吸收、分布、代謝和排泄的基本規(guī)律，熟悉常用藥動學參數的意義。 第一節(jié)第一節(jié) 藥物分子的跨膜轉運藥物分子的跨膜轉運 藥物的藥動學，首先必須跨越多層生物膜，進行多次轉運。 ③ 藥物的 解離度 ： 非解離型藥物因其脂溶性大，才能溶入脂質膜中，易于通過生物膜 。 二、載體轉運 特點 ： 需要載體參與，故有飽和限速及競爭抑制。靜脈注射和靜脈滴注直接進入血液，沒有吸收過程。如硝酸甘油、異丙腎上腺素。五、吸入給藥 氣體和揮發(fā)性藥物經呼吸道直接由肺泡表面吸收， 產生全身作用的給藥方式，如吸入麻醉藥（乙醚）等。 ③ 可逆性。分子大、極性高的藥物不能通過，流腦時 SD易通過 。一、藥物轉化的方式、步驟 第一步 ： 藥物 氧化、還原、水解 代謝產物（葡萄糖醛酸）結合 第二步：藥物或代謝物 結合產物（活性消失或降低、 水溶性增加易于排出）代謝的結果： 大多數藥物滅活成為無活性的代謝產物； （ 滅活： 藥物經轉化后活性降低或消失的現象） 少數藥物仍有藥理活性； （ 活化： 藥物經轉化后，由無活性轉變?yōu)橛谢钚缘默F象。 ● ② 變異性大。第五節(jié)第五節(jié) 排泄排泄 排泄途徑： 腎臟是主要的排泄器官，膽汁、乳腺、汗腺、唾液腺、淚腺也可排泄。 腎臟排泄藥物的多少，與藥物和血漿蛋白結合率、尿液的 pH和腎血流量有關。 第六節(jié)第六節(jié) 藥動學的基本概念藥動學的基本概念圖 38 血管外單次用藥的 時間 藥物濃度曲線圖 血藥濃度mg/l時間殘留期持續(xù)期藥峰時間潛伏期藥峰濃度最低中毒濃度最低有效濃度安全范圍轉化排泄過程一次給藥的藥時曲線二、藥物消除類型二、藥物消除類型 藥物消除：指生物轉化和排泄的統稱。如乙醇血濃 mg/ml時，按一級動力學消除；但當 mg/ml時，則可轉成按零級動力學消除。（二）時量曲線下面積 AUC） 是指由坐標橫軸與時 藥濃度曲線圍成的面積。(1）絕對生物利用度： 血管外 給藥 的AUC與靜注定量藥物后 AUC之比。CL=Vd（七）多次給藥的時間 藥物濃度曲線和穩(wěn)態(tài)濃度 大多數藥物均需多次給藥，屬一級動力學消除的藥物如每隔一個 t1/2等量給藥一次，則經過 5～ 7個 t1/2血藥濃度可達到一個穩(wěn)態(tài) /坪 值 。（四）表觀分布容積（ Vd） 藥物在體內達到平衡后，按血藥濃度（ C）推測體內藥物總量（ A）在理論上應占有的液體容積，即 Vd = A（ mg）/C（ mg/L）意義： 主要估計藥物在體內分布的情況， Vd大，分布廣，血藥濃度低；反之，血藥濃度高。 （三）生物利用度
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