抗代謝藥物-展示頁(yè)
2025-01-09 02:17本頁(yè)面
【正文】 —— 死亡 ? 大多數(shù)抗代謝物是將代謝物的結(jié)構(gòu)作 細(xì)微 的改變而得 抗代謝物的設(shè)計(jì)指導(dǎo)原理： ? 代謝拮抗理論 ? 生物電子等排體理論 利用生物電子等排原理 ?以 F或 CH3代替 H ?S或 CH2代替 O ?NH2或 SH代替 OH等 氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、巰嘌呤的設(shè)計(jì) H NNHOOH H NNHOOFNN NNNHH 2 NO HONHC O O HC O O HH葉 酸 F o l i c A c i dNN NNNH 2 NN H 2ONHC O O HC O O HHC H 3NN NHNS HNN NHNO H藥物分類： ? 嘧啶拮抗物 ? 嘌呤拮抗物 ? 葉酸拮抗物 一、嘧啶拮抗物 （ primidine antimetabolites） 尿嘧啶衍生物： HNNHOOF氟 尿 嘧 啶 5－ FUHNNOOFO替 加 氟NNOOFOO雙 呋 氟 尿 嘧 啶HNNOOFONH卡 莫 氟H NNOOFOO HO H去 氧 氟 尿 苷胞嘧啶衍生物 : NNOOH OO HO HN H 2阿 糖 胞 苷NNOOH OO HN H環(huán) 胞 苷NNOOHOOHOHHN棕櫚酰阿糖胞苷OC15H3NNNOH OO H O HN H 2氮 雜 胞 苷ONNOOH OO HO HH N依 諾 他 濱OC 2 1 H 4 3氟尿嘧啶 ? Fluorouracil ? 結(jié)構(gòu) ? 化學(xué)名 ?5氟－ 2， 4（ 1H,3H)嘧啶二酮 ?5－ fluoro2,4(1H,3H)pyrimidinedione 結(jié)構(gòu)特征： ? 用 F取代尿嘧啶中的氫原子 (電子等排體）。 藥物設(shè)計(jì)思路 ? 尿嘧啶摻入腫瘤組織的速度較其他嘧啶快 ? 用電子等排概念，以 鹵原子 代替 氫原子 合成鹵代尿嘧啶衍生物 ? 發(fā)現(xiàn) 5－ FU抗腫瘤作用最好 ? F原子的原子半徑和氫原子的原子半徑相近，氟化物的體積與原化合物幾乎相等 ? 加之 CF鍵特別穩(wěn)定，在代謝過程中不易分解 ? 分子水平代替正常代謝物 ? 是胸腺嘧啶合成酶（
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