抗代謝藥物-文庫吧資料
2025-01-07 02:17本頁面
【正文】 理 ? 熟悉鹽酸阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨喋呤的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。 抗代謝物的定義： ? 又稱代謝拮抗劑 （ Metabolism antagonists） ? 它們是核酸和蛋白質(zhì)等體內(nèi)重要物質(zhì) 代謝底物的結(jié)構(gòu)類似物 ，通過在代謝過程中與正常代謝物相拮抗，導(dǎo)致代謝過程的阻斷或酶活性的抑制 ? 代謝拮抗原理已經(jīng)成功應(yīng)用于抗生素、抗腫瘤和抗病毒藥物的研究等領(lǐng)域 ? 在某些情況下抗代謝物 專指抑制 DNA生物合成的抗腫瘤化療藥物 正 常 代 謝 底 物酶正 常 產(chǎn) 物抗 代 謝 物偽 產(chǎn) 物H NN NHNOH2NOPOOO HOO HO HH2NC O O H二 氫 葉 酸 合 成 酶磺 胺類 藥物 作用 部 位H2NSO ON H RH NN NHNOH2NN HSN H ROOH NN NHNOH2NN HOO HL 谷 氨 酸二 氫 葉 酸 合 成 酶二 氫 葉 酸T M P 作 用 部 位 二 氫 葉 酸 還 原 酶 （ D M F R )四 氫 葉 酸抗代謝抗腫瘤藥物 ? 一般是 嘌呤、嘧啶、葉酸或氨基酸 的 類似物 ，它們可作用于 DNA合成代謝過程中的一個或多個關(guān)鍵步驟 ? 通過抑制關(guān)鍵的生物合成酶或摻入到 DNA中導(dǎo)致其功能喪失，來干擾和阻斷核酸和蛋白質(zhì)的生物合成 ? 由于腫瘤細(xì)胞中核酸和蛋白質(zhì)的合成非常旺盛，抗代謝物可抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，產(chǎn)生抗腫瘤活性 ? 同時也不可避免地帶來一定的毒副作用 ?了解核苷酸和蛋白質(zhì)的生物合成途徑是利用代謝拮抗原理進(jìn)行藥物設(shè)計的基礎(chǔ) 抗代謝藥物 ? 在腫瘤的化學(xué)治療上占較大的比重 ? 40%左右 ? 未發(fā)現(xiàn)腫瘤細(xì)胞有獨特的代謝途徑 ? 由于正常細(xì)胞與腫瘤細(xì)胞之間 生長分?jǐn)?shù) 的差別，抗代謝藥物能殺死腫瘤細(xì)胞，不影響一般正常細(xì)胞 ? 對增殖較快的正常組織如骨髓、消化道粘膜等也呈現(xiàn)一定的毒性 臨床應(yīng)用 ? 抗代謝藥物的抗瘤譜比較窄 ? 相對于烷化劑 ? 用于治療 白血病、絨毛上皮瘤 ，但對某些 實體瘤也有效 ? 作用點各異，交叉耐藥性相對較少 抗代謝物的特點 ? 抗代謝藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)與代謝物很相似 ? 可與代謝必需的酶競爭性的結(jié)合 ， 抑制酶的功能 ? 或作為 偽代謝物 摻入 DNA或 RNA 中 ， 形成 假的無功能的生物大分子 ， 阻斷核酸的生物合成 ， 導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞喪失功能 —
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