【正文】
代謝物主要是 次黃嘌呤 和 鳥嘌呤 的衍生物 作用機制: ? 巰嘌呤結(jié)構(gòu)與黃嘌呤相似 , 在體內(nèi)經(jīng)酶促轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘?6硫代次黃嘌呤核苷 ( 即硫代肌苷酸 ? 6硫代次黃嘌呤核苷酸 抑制腺酰琥珀酸合成酶 ,阻止次黃嘌呤核苷 ( 肌苷酸 ) 轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账幔?AMP) ? 還可抑制肌苷酸脫氫酶 , 阻止肌苷酸氧化為黃嘌呤核苷酸 , 從而抑制 DNA和 RNA的合成 。 ?腫瘤組織 pH較正常組織低,巰基化合物含量比較高 NN NHNS SO3Na其他藥物: ? 鳥嘌呤抗代謝物: NN NHNS HH 2 N巰 鳥 嘌 呤HNN NNOHOHOOH 噴 司 他 汀三、葉酸拮抗物: 甲氨蝶呤 Methotrexate ? 結(jié)構(gòu) ?作用機制: ?二氫葉酸還原酶不可逆抑制劑 ?對胸腺嘧啶合成酶也有抑制作用 NNNNNH2NNH2ONHCOOHCOOHHCH3NN NNNHH2NO HONHC O O HC O O HH葉 酸 F o l i c A c i dNN NNNH2NN H2ONHC O O HC O O HHC H3結(jié)構(gòu)特點 性質(zhì) ? 水解 ? 結(jié)構(gòu)基礎(chǔ) :酰胺鍵 ? 在強酸性溶液中不穩(wěn)定,會水解 ? 生成谷氨酸及蝶呤酸 ? 失去活性 NN NNNH 2 NN H 2ONHC O O HC O O HHC H 3NN NNNH 2 NN H 2OH 2 N C O O HC O O HHC H 3O H+甲氨蝶呤的毒性 ? 甲氨蝶呤大劑量引起中毒 ? 可用亞葉酸鈣解救 ? 亞葉酸鈣 — 甲酰四氫葉酸鈣,可提供四氫葉酸 ? 與甲氨蝶呤合用可降低毒性,不降低抗腫瘤活性 NN NNNH 2 NO HONHC O O C O O HC H 3OHC a 2 + . 5 H 2 O亞 葉 酸 鈣謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH