抗代謝藥物(參考版)
2025-01-05 02:17本頁(yè)面
【正文】 發(fā)展： ? 缺點(diǎn)：水溶性差 ? 制成溶癌呤 （ 磺巰嘌呤鈉 ） NN NHNS SO3NaRSSR Na2SO3 RSSO3Na溶癌呤的作用特點(diǎn)： ?選擇性 ?可被腫瘤細(xì)胞中巰基化合物和酸性介質(zhì) 選擇性分解 ，釋放出巰嘌呤。 發(fā)展： ? 氨基用鏈烴基酸酰化 o 預(yù)防在肝內(nèi)被 胞嘧啶脫氨酶 作用脫氨 ， 生成無(wú)活性的尿嘧啶阿糖胞苷 o 如依諾他賓 、 棕櫚酰阿糖胞苷 。 作用機(jī)制： H NNOFOd R PF U D R P+ N u E n ZT SH NNOFOd R PN u E n zNNNNH2 NO HHNOG l uN u E n zNNNHNH2 NO H H NOG l uH NNOFOd R PXH NOd R PF U D R PN u E n ZT SNNNHHNH2 NO H H NOG l uO N用途： ? 實(shí)體腫瘤的首選藥 ? 缺點(diǎn)：毒性較大 o 可引起嚴(yán)重的消化道反應(yīng)和骨髓抑制等副作用 發(fā)展 ? 結(jié)構(gòu)改造的目的 ? 降低毒性，提高療效 ? 在分子中的 N1部位修飾。 o 從而抑制 DNA的合成 。 HNNHOOHHNNHOOF性質(zhì)： 空氣和水溶液中都非常穩(wěn)定 加成反應(yīng) 結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)：烯鍵 （ 1） 與 NaHSO3反應(yīng) ?在亞硫酸鈉水溶液中較不穩(wěn)定 ?生成加成產(chǎn)物 ?若在強(qiáng)堿中 ， 則開環(huán) （ 2） 與溴試液反應(yīng)： （ 溴水褪色 ） H NNHOOF+ H S O 3H NNHOOFHHS O 3OO S O 3NHON H 2FOONHON H 2FOOO HFH NNHOOHS O 3與 NaHSO3反應(yīng)： 性質(zhì)： F化物的鑒別： ? 強(qiáng)氧化劑重鉻酸鉀的硫酸溶液 ， 微熱 ， 生成 HF ? 使玻璃表面受到腐蝕 。 ? 了解環(huán)胞苷、磺巰嘌呤鈉的結(jié)構(gòu)及用途。第二節(jié) 抗代謝藥物 Antimetabolic Agents 本節(jié)要求 ? 掌握氟尿嘧啶的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及及用途。 ? 熟悉抗代謝藥物的設(shè)計(jì)原理、分類及作用機(jī)
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