化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝(參考版)
2024-12-31 08:57本頁(yè)面
【正文】 如兒茶酚胺類物質(zhì)的代謝，比如腎上腺素 第五節(jié) 藥物代謝在藥物研究中的作用 ? 一、對(duì)新藥分子合理設(shè)計(jì)研究的指導(dǎo)作用 （一）利用藥物代謝的知識(shí)更有效的藥物 ； （二）利用藥物代謝知識(shí)進(jìn)行先導(dǎo)化合物的優(yōu)化 二、對(duì)新藥研究的指導(dǎo)作用 三、在藥物研究的意義 （一）提高生物利用度 （二）指導(dǎo)設(shè)計(jì)適當(dāng)?shù)膭┬? （三）解釋藥物的作用機(jī)理 （四）尋找和發(fā)現(xiàn)新藥 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 。當(dāng)多鹵代烴在體內(nèi)代謝生成酰鹵或光氣時(shí)會(huì)對(duì)生物體內(nèi)大分子進(jìn)行?；斐啥拘?， 谷胱甘肽通過(guò)和酰鹵代謝物反應(yīng)后生成酰化谷胱甘肽，解除了毒性。這一過(guò)程稱為結(jié)合反應(yīng)，又稱第 Ⅱ 相生物結(jié)合。這樣，可減少藥物刺激性，增加穩(wěn)定性，或延長(zhǎng)釋放時(shí)間，延長(zhǎng)療效；也可用來(lái)減少藥物的苦味，改善藥物的味覺(jué)。 三、脫鹵素反應(yīng) ? 常為氧化脫鹵素（常見）和還原脫鹵素代謝，氯霉素中的二氯乙?；x氧化為酰氯，產(chǎn)生毒性。氧化為砜則無(wú)活性。 ：如塞替哌體內(nèi)脫硫代謝活化生成替哌，硫噴妥氧化脫硫成戊巴比妥。 ? ：氧化為醛、酮，醛再氧化為酸 . ? ：還原為醇，有時(shí)產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體 . （五）含硫化合物的氧化 S－脫烷基：如 6－甲基巰嘌呤脫甲基得 6－巰基嘌呤。如鎮(zhèn)咳藥可待因脫甲基后生成嗎啡產(chǎn)生成癮性。降血糖藥甲苯磺丁脲先生成芐醇，再形成羧酸 易在環(huán)上羥基化 醋磺己脲 噴他佐新的氧化代謝 烯丙位和羰 位的碳 基 α易被氧化 芐位碳易氧化 SP2碳原子相鄰碳原子的氧化 ? 非芳香雜環(huán)化合物通常是在和雜原子相鄰的碳原子上發(fā)生氧化，先生成羥基化合物，進(jìn)而會(huì)進(jìn)一步氧化生成羰基化合物 （三）含氮化合物的氧化 ? 主要發(fā)生
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