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正文內(nèi)容

藥物效應(yīng)動力學(xué)(2)(參考版)

2025-01-09 08:42本頁面
  

【正文】 本章 (藥效學(xué) )主要內(nèi)容小結(jié) (一)二種 S型曲線差異 量反應(yīng) S型曲線 質(zhì)反應(yīng) S型曲線 反映對象 LogCE LogD陽性率 曲線類型 據(jù) Clark學(xué)說基本公式 常態(tài)曲線累積 的直方雙曲線 參 數(shù) KD, ED50, ED50, TD50, LD50 pD2, pA2 ED95, EC50… Emax, α, Rt 主要意義 說明配體受體的競爭性 安全性指標: 關(guān)系(激動藥,部分激 治療指數(shù) 動藥,競爭性拮抗藥) 安全范圍 及非競爭性關(guān)系 ED與 TD差曲線 (二)臨床用藥(舉例) ( 1)用 β 受體激動藥治哮喘 腎上腺素 激動 α β 1 β 2 受體 異丙腎上腺素 β 1 β 2 (特異性強 )舒喘靈 β 2 ( 2)成癮性較小的鎮(zhèn)痛藥 : 鎮(zhèn)痛新 (部分激動藥 ) ( 3)以下不合并用藥 激動藥 +激動藥 :療效不增 ,甚至下降 激動藥 +競爭性拮抗藥 :作用抵消(除非解救) 激動藥 +部分激動藥 :常抵消(嗎啡與鎮(zhèn)痛新) 1. 不良反應(yīng)、副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng) 2. 效能、效價強度 3. 治療指數(shù) 4. 激動藥、部分激動藥、拮抗藥 5. 親和力、內(nèi)在活性 名詞解釋 。 ACh, acetylcholine.) 第二信使 包括 cAMP, cGMP, PI, Ca2+, NO ? Ca2+ ① 來源 Ca2+通道,從膜外流入 (ion channal) 細胞內(nèi)肌漿網(wǎng)等鈣池釋放 (IP3) ② 作用環(huán)節(jié) 鈣結(jié)合蛋白 CaBP、鈣調(diào)素 → cAMP →PKC 離子通道 , K+, Na+ , Cl– DG ? 一氧化氮( NO) 新型生物信息遞質(zhì),調(diào)節(jié)心腦血管神經(jīng)系統(tǒng)及免疫功能 ? 受體處于不斷代謝的 動態(tài)平衡 狀態(tài),其 數(shù)量、親和力 和 反應(yīng)性 經(jīng)常受各種生理及藥理因素的影響改變 調(diào)節(jié)方式 ? 受體脫敏 (receptor desensitization):長期使用一種激動劑后,組織或細胞對其敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。 G, Gprotein。 ? pA2值越大 , 表示該拮抗藥對相應(yīng)受體的親和力越強 。 ( 3)藥物安全性評價 ( 1) 治療指數(shù) TI
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