藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(2)-資料下載頁
2025-01-06 08:42本頁面
【正文】 n。 E, enzyme。 ACh, acetylcholine.) 第二信使 包括 cAMP, cGMP, PI, Ca2+, NO ? Ca2+ ① 來源 Ca2+通道，從膜外流入 (ion channal) 細(xì)胞內(nèi)肌漿網(wǎng)等鈣池釋放 (IP3) ② 作用環(huán)節(jié) 鈣結(jié)合蛋白 CaBP、鈣調(diào)素 → cAMP →PKC 離子通道 , K+， Na+ , Cl– DG ? 一氧化氮（ NO） 新型生物信息遞質(zhì)，調(diào)節(jié)心腦血管神經(jīng)系統(tǒng)及免疫功能 ? 受體處于不斷代謝的 動(dòng)態(tài)平衡 狀態(tài)，其 數(shù)量、親和力 和 反應(yīng)性 經(jīng)常受各種生理及藥理因素的影響改變 調(diào)節(jié)方式 ? 受體脫敏 (receptor desensitization)：長期使用一種激動(dòng)劑后，組織或細(xì)胞對(duì)其敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。 ? 受體增敏 (receptor hypersensitization)：與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象，可因受體激動(dòng)劑水平降低或長期使用拮抗劑而造成。 本章 (藥效學(xué) )主要內(nèi)容小結(jié) （一）二種 S型曲線差異 量反應(yīng) S型曲線 質(zhì)反應(yīng) S型曲線 反映對(duì)象 LogCE LogD陽性率 曲線類型 據(jù) Clark學(xué)說基本公式 常態(tài)曲線累積 的直方雙曲線 參 數(shù) KD， ED50， ED50， TD50， LD50 pD2， pA2 ED95， EC50… Emax, α， Rt 主要意義 說明配體受體的競爭性 安全性指標(biāo)： 關(guān)系（激動(dòng)藥，部分激 治療指數(shù) 動(dòng)藥，競爭性拮抗藥） 安全范圍 及非競爭性關(guān)系 ED與 TD差曲線 (二）臨床用藥（舉例） （ 1）用 β 受體激動(dòng)藥治哮喘 腎上腺素 激動(dòng) α β 1 β 2 受體 異丙腎上腺素 β 1 β 2 (特異性強(qiáng) )舒喘靈 β 2 （ 2）成癮性較小的鎮(zhèn)痛藥 : 鎮(zhèn)痛新 (部分激動(dòng)藥 ) （ 3）以下不合并用藥 激動(dòng)藥 +激動(dòng)藥 :療效不增 ,甚至下降 激動(dòng)藥 +競爭性拮抗藥 :作用抵消（除非解救） 激動(dòng)藥 +部分激動(dòng)藥 :常抵消（嗎啡與鎮(zhèn)痛新） 1. 不良反應(yīng)、副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng) 2. 效能、效價(jià)強(qiáng)度 3. 治療指數(shù) 4. 激動(dòng)藥、部分激動(dòng)藥、拮抗藥 5. 親和力、內(nèi)在活性 名詞解釋
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1