3--受體理論與藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(蔣1338)-資料下載頁(yè)
2025-08-04 09:20本頁(yè)面
【正文】 物的化學(xué)結(jié)構(gòu)（基本骨架、主體構(gòu)型、活性基團(tuán)及側(cè)鏈長(zhǎng)短等）。 二、量效關(guān)系 藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成 正比 關(guān)系。 （一）藥物劑量 1. 無效量：不出現(xiàn)效應(yīng)的劑量。 2. 最小有效量（閾劑量）：剛引起效應(yīng)的劑量。 3. 最大有效量（ maximal effective dose） : 藥物產(chǎn)生最大效應(yīng)所需使用的劑量。 4. 極量（ maximum dose） 國(guó)家藥典規(guī)定對(duì)某些藥物允許使用的最高劑量。 5. 治療量（常用量）：比閾劑量大，比極量小的劑量。 6. 最小中毒量：剛引起中毒的劑量。 7. 致死量 （ lethal dose） : 導(dǎo)致死亡的劑量。 作用強(qiáng)度 最小有效量 最大治療量 最小中毒量 致死量 常用量 無效量 劑量 安全范圍 治療量 中毒量 極量 最小致死量 量反應(yīng) （ graded response） ： 藥理效應(yīng)強(qiáng)弱連續(xù)增減的量變。用具體數(shù)量或最大 反應(yīng)的百分率表示。 質(zhì)反應(yīng) （ quantal response） ： 藥理效應(yīng)只能用全或無，陰性或陽(yáng)性 表示 。 必需用多個(gè)動(dòng)物或多個(gè)實(shí)驗(yàn)標(biāo)本以陽(yáng)性率表示。 （二）量效曲線 （ doseeffect curve， DE曲線） ： 以藥物濃度為橫坐標(biāo)，以藥效為縱坐標(biāo)作圖所得的曲線。表示藥效隨劑量的變化而變化。 （ 2）效能： 指藥物產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。此時(shí)增加劑量，效應(yīng)不再增強(qiáng)。 強(qiáng)度高的藥物，用量小，而效能大的藥物療效較好，各有特點(diǎn)。一般來講藥物的效能更為重要。 （ 1）強(qiáng)度（效價(jià)）： 藥物產(chǎn)生一定效應(yīng)所需要的劑量。劑量與效價(jià)成反比。 利尿藥的作用強(qiáng)度及效能比較 1000 1 3 10 30 100 300 劑量 (mg) 200 0 50 100 150 環(huán)戊噻嗪 氫氯噻嗪 呋噻米 氯噻嗪 返回 0 （ 3）半數(shù)效應(yīng)濃度或劑量（ ED50）：反映藥物的作用強(qiáng)度。 ?半數(shù)有效量（ ED50）： 使全部實(shí)驗(yàn)動(dòng)物半數(shù)產(chǎn)生有效的作用所需的劑量。 ?半數(shù)中毒量（ TD50）： 使全部實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有一半中毒所需的劑量。 ?半數(shù)致死量（ LD50）： 使全部實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有一半死亡所需的劑量。 （ 4）治療指數(shù)（ TI） ： TI＝ LD50/ED50。 是表示藥物安全性的指標(biāo)。此數(shù)值越大，表示有效劑量與中毒劑量（或致死劑量）間距離越大，越安全。 （ 5）安全指數(shù)（ SI） ： LD5/ED95的比值。 （ 6）安全范圍： 是指最小有效量和中毒量之間的距離。 影響藥物作用的因素 ? 機(jī)體方面： – 心理因素 – 年齡和性別 – 生理與病理狀態(tài) ? 時(shí)辰、肝功能、腎功能、營(yíng)養(yǎng)不良等 – 遺傳因素 – 種屬差異 ? 藥物方面 – 劑型、給藥途徑 – 劑量和反復(fù)給藥 ? 耐受性 ? 抗藥性 ? 藥物依賴性 精神依賴性 – 藥物相互作用 ? 協(xié)同作用 ? 拮抗作用 影響藥物作用的因素 作業(yè) ? 、不良反應(yīng)的概念和類型 ? ? 3. ED50 TD50 LD50 TI 指代的意義
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