[醫(yī)藥衛(wèi)生]第二章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)-資料下載頁
2024-10-18 23:08本頁面
【正文】 和力：藥物與受體結(jié)合的能力 ? 內(nèi)在活性：藥物與受體結(jié)合后激活受體產(chǎn)生效應(yīng)的能力。 ? 分類： ? 激動(dòng)藥 ：有較強(qiáng)親和力，又有較強(qiáng)內(nèi)在活性的藥物。 ? 拮抗藥 ：與受體有較強(qiáng)親和力，但無內(nèi)在活性，不能引起效應(yīng)，但能阻斷激動(dòng)劑與受體的結(jié)合，與激動(dòng)劑有對(duì)抗作用。 藥物作用的受體理論（ 2） ? 競(jìng)爭性拮抗劑 ：與激動(dòng)劑相互競(jìng)爭同一受體，結(jié)合是可逆的，其效應(yīng)往往根據(jù)拮抗劑的濃度和親和力而定。 ? 非競(jìng)爭性拮抗劑 ：拮抗劑與激動(dòng)劑雖不競(jìng)爭同一受體，但它與受體結(jié)合后可妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合或改變效應(yīng)器的反應(yīng)性。 ? 部分激動(dòng)藥 ：與受體有較強(qiáng)親和力，而內(nèi)在活性較弱的藥物。（雙重特性：單用有較弱的激動(dòng)作用，隨著劑量增加，使激動(dòng)藥的作用減弱） ? 受體的調(diào)節(jié) ? 定義 ：受體數(shù)目、親和力及效應(yīng)力受到多種因素（生理、病理或藥物等）影響而發(fā)生的變化。 ? 受體的調(diào)節(jié)是維持機(jī)體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的重要因素。 ? 類型： ? 向上調(diào)節(jié) ? 向下調(diào)節(jié) 藥物作用的受體理論（ 3） ? 向上調(diào)節(jié) ：受體數(shù)目增多、親和力增大或效應(yīng)力增強(qiáng)。 長期應(yīng)用拮抗藥，使受體數(shù)目增多、親和力及效應(yīng)力增強(qiáng)，稱為 增敏現(xiàn)象 。是反跳現(xiàn)象產(chǎn)生的原因之一。 ? 向下調(diào)節(jié) ：受體數(shù)目減少、親和力降低或效應(yīng)力減弱。長期應(yīng)用激動(dòng)藥，使受體數(shù)目減少、親和力及效應(yīng)力減弱，稱為 受體脫敏 。是耐受性產(chǎn)生的原因之一。 藥物的其他作用機(jī)制 ? 改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì) ? 參與或干擾細(xì)胞物質(zhì)代謝過程 ? 影響酶的活性 ? 影響細(xì)胞膜離子通道 ? 影響生理遞質(zhì)的釋放或激素的分泌 小結(jié) ? 重點(diǎn)掌握藥物作用的二重性，不良反應(yīng)的類型 ,效能、效價(jià)、半數(shù)有效量、半數(shù)致死量、治療指數(shù)、激動(dòng)藥及拮抗藥的概念 。 課堂練習(xí) 單項(xiàng)選擇題 量是： A 治療量 B 治療量 C 治療量 D 極量 E ED50 ： ? 耐受性 ? 毒性反應(yīng) ? 后遺效應(yīng) ? 副作用 ? 繼發(fā)反應(yīng) ? 效能 ? 效價(jià) 本章復(fù)習(xí)思考題 ?激動(dòng)劑 ?拮抗劑 ?治療指數(shù) ?治療量 作用與效應(yīng) 靶點(diǎn) 結(jié)合 藥物 機(jī)體生理、 生化功能或 形態(tài)的變化 藥物作用 藥物效應(yīng) ＮＡ α受體 血管平滑肌收縮 BP升高 直接作用 壓力感受器反射 心率減慢 間接作用 直接與間接作用 Thank you !
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