長(zhǎng)沙醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)課程講稿第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)-資料下載頁(yè)
2025-01-17 08:39本頁(yè)面
【正文】 倍之差，而 CL均相同 ? CL總＝ CL肝 +CL腎 +CL其他 74 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué) （定比消除） 是指血中藥物消除速率（ dC/dt）與血中藥物濃度的一次方成正比。即血藥濃度高，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量多。 dC/dt =－ keC1= － keC ke為消除速率常數(shù) 75 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn) （ 1） 定比消除 血中藥物消除速率與血中藥 物濃度的一次方成正比。 （ 2） 半衰期恒定 t1/2 = （ 3）按相同劑量相同間隔時(shí)間給藥，約經(jīng) 5個(gè) t1/2達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。 （ 4） 時(shí)量曲線下面積 與所給予的 單一劑量成 正比。 76 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)（定量消除） 指血中藥物消除速率與血中藥物濃度的零級(jí)方成正比。即血藥濃度按恒定消除速度（單位時(shí)間消除的藥量）進(jìn)行消除，與血藥濃度無(wú)關(guān)。 dC/ dt = － k0C? = － k0 77 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué) 的特點(diǎn) （ 1） 定量消除 （ 2） t1/2不恒定： 它與初始血藥濃度 (給藥量）有關(guān)，劑量越大， t1/2 越長(zhǎng)。 t1/2=。 （ 3） 時(shí)量曲線下面積與給藥劑量不成 正比 ，劑量增加，其面積可以超 比例增加。 78 零級(jí)和一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的藥－時(shí)曲線 左圖為常規(guī)坐標(biāo)圖，右圖為半對(duì)數(shù)坐標(biāo)圖 79 半衰期 （ Halflife, T1/2） 血漿藥物濃度消除一半所需時(shí)間 多數(shù)藥物按 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué) T1/2 = ？ 有一種藥物按一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)消除，其 K值為 ，求它的半衰期 80 T1/2的意義 （了解） 藥物分類的依據(jù) 確定給藥時(shí)間 確定藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間 預(yù)測(cè)藥物的消除時(shí)間 81 穩(wěn)態(tài)血藥濃度 恒比消除或恒量消除的藥物，連續(xù)恒速或分次恒量給藥時(shí)，當(dāng)給藥速度大于消除速度時(shí)，血藥濃度會(huì)逐漸升高，體內(nèi)藥物積蓄；當(dāng)給藥速度等于消除速度時(shí)，血藥濃度維持在一個(gè)相對(duì)穩(wěn)定的水平，稱穩(wěn)態(tài)血藥濃度，也叫坪值 Cssmax MTC Cssmin MEC 82 穩(wěn)態(tài) ?約經(jīng) 45個(gè)半衰期 ?達(dá)到時(shí)間與劑量無(wú)關(guān) 時(shí)間（半衰期） 血藥濃度 穩(wěn)態(tài)濃度 ?與給藥間隔和劑量相關(guān) ?與生物利用度和清除率相關(guān) 83 負(fù)荷量 維持量 84 85 穩(wěn)態(tài)濃度的高低與給藥總量成正比 穩(wěn)態(tài)濃度的波動(dòng)幅度與給藥間隔成正比 86 房 室 模 型 ?視身體為一系統(tǒng) ， 按動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)分若干房室 ?為假設(shè)空間 ， 與解剖部位或生理功能無(wú)關(guān) ?轉(zhuǎn)運(yùn)速率相近的部位均視為同一房室 ?因藥物可進(jìn) 、 出房室 ， 故稱開放性房室系統(tǒng) ?開放性一室模型和開放性二室模型為常見 87 一房室模型： 體內(nèi)藥物瞬時(shí)在各部位達(dá)到平衡，即給藥后血液中依度和全身各組織器官部位濃度迅即達(dá)到平衡， 二房室模型： 藥物在某些部位的藥物濃度和血液中的濃度迅速達(dá)平衡，而在另一些部位中的轉(zhuǎn)運(yùn)有一速率過(guò)程，但彼此近似，前者被歸并為 中央室 ，后者則歸并成為 外周室 多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式 88 1 1 中央室 外周室 一室開放模型 靜脈注射 一室開放模型 一級(jí)動(dòng)力學(xué)吸收 二室開放模型 靜脈注射 二室開放模型 一級(jí)動(dòng)力學(xué)吸收 k12 k21 k 中央室 k12 k21 k ka ka k k 外周室 89 掌握藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式 掌握藥物的體內(nèi)過(guò)程； 吸收的影響因素和首關(guān)消除、分布的影響因素與分布、再分布。代謝方式 :I相，II相（氧化、還原、水解、結(jié)合）、滅活、活化、酶誘導(dǎo)劑、酶抑制劑。 肝腸循環(huán) 掌握藥動(dòng)學(xué)的基本參數(shù) 生物利用度、表觀分布容積、半衰期、穩(wěn)態(tài)血藥濃度
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1