藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)2-資料下載頁
2024-12-29 19:35本頁面
【正文】 親和力，而無內(nèi)在活性的藥物。 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 petitive antagonists 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 nonpetitive antagonists 78 ?降低其親和力，而不改變內(nèi)在活性（ Emax不變）； ?增加激動(dòng)藥劑量后量效曲線平行右移； ● 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)同一受體，可逆性結(jié)合。 79 E logC 80 ● 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 (nonpetitive antagonists) ? 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥多指拮抗藥與受體結(jié)合是 相對(duì)不可逆 的 ，它能引起受體構(gòu)型的改變，從而干擾激動(dòng)藥與受 體的正常結(jié)合；而激動(dòng)藥不能競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗這種干擾。 81 激動(dòng)藥 E logC 82 總結(jié)：競(jìng)爭(zhēng)性與非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 左圖 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)激動(dòng)藥量效曲線影響 右圖 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)激動(dòng)藥量效曲線影響 箭頭表示當(dāng)拮抗藥濃度增加時(shí)，激動(dòng)藥量效曲線的移動(dòng)方向 83 五、受體類型（自學(xué)） （甾體激素、甲狀腺激素、維生素 A） 84 ? 肽鏈， 7個(gè) α 螺旋反復(fù)穿過細(xì)胞膜。 ? 氨基酸組成不同導(dǎo)致配體特異性。 ? 細(xì)胞內(nèi)部分有 GP結(jié)合區(qū)。 G蛋白耦聯(lián)受體 腎上腺素受體 阿片類受體 86 離子通道按生理功能分類，可分 為 配體門控離子通道 及 電壓門控離子通道。 配體門控離子通道型受體 87 45個(gè)亞單位 （肽鏈）組 成，反復(fù) 4次 穿過細(xì)胞膜 受體活化 離子通道開放 膜去極化 或超極化 煙堿受體 GABA受體 88 胰島素 及一些生長(zhǎng)因子的受體本身具有酪氨酸蛋白激酶 的活性， 稱為酪氨酸激酶受體 (tyrosine kinase receptor)。 ?胞內(nèi)有可被磷酸化的酪氨酸殘基。 ?受體與配體結(jié)合后，受體變構(gòu)，酪氨酸磷酸化，激活酪氨酸蛋白激酶，引起一系列細(xì)胞內(nèi)信息傳遞。 酪氨酸激酶受體 89 90 如 類固醇激素 等，在細(xì)胞內(nèi)有相應(yīng)的受體，稱為細(xì)胞內(nèi)激素受體 (cell nuclear hormonereceptor)。所形成的激素受體復(fù)合物，在細(xì)胞核中產(chǎn)生作用。 細(xì)胞內(nèi)激素受體 91 細(xì)胞因子受體 在生理狀態(tài)下可與細(xì)胞因子形成高親和力結(jié)合，它們?cè)? 體內(nèi)的受體稱為細(xì)胞因子受體 (cytokine receptor)。 如：白細(xì)胞介素、紅細(xì)胞生成素、催乳素以及生長(zhǎng)激素 92 六、細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo) 細(xì)胞外信號(hào)如何進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)？ ?通過膜上的信號(hào)系統(tǒng)，增加細(xì)胞內(nèi)第二信使的濃度而發(fā)揮作用 Synapse Postsynaptic cell body Cell membrane receptor G protein G P P GDP α β ? Neurotransmitter (. NA) (first messenger) Synapse Postsynaptic cell body receptor Neurotransmitter (. NA) (first messenger) G protein α β G P P GTP P ? ATP cAMP Cellular responses Second messengers cAMP, cGMP, Ca, IP3 Multiple cellular responses Target protein (enzymes, ion channel) Cell membrane (+) 95 或激動(dòng)藥水平降低 長(zhǎng)期用拮抗藥 ?受體脫敏 (receptor desensitization)： 長(zhǎng)期用激動(dòng)藥 → 受體數(shù)目、親和力、內(nèi)在活性 ↓ → 敏感性、反應(yīng)性 ↓ 如：異丙腎上腺素 治療哮喘 ?受體增敏 (receptor hypersensitization) 如：普萘洛爾 七 、受體的調(diào)節(jié) 96 思 考 題？ 1. 什么是藥物作用、藥理效應(yīng)？藥理效應(yīng)選擇性與藥物作用特異性的關(guān)系？ 2. 藥理效應(yīng)與療效、副反應(yīng)之間的關(guān)系？ 3. 從藥物的量 效曲線可獲得哪些重要信息？ 4. 治療指數(shù)和安全范圍的內(nèi)涵？ 5. 反映激動(dòng)藥內(nèi)在活性和親和力的參數(shù)？ 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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