藥物效應動力學-資料下載頁
2024-12-29 19:35本頁面
【正文】 內(nèi)受體 ： 甾體激素受體存在于細胞 質(zhì) 內(nèi)， 甲狀腺受體存在于細胞 核 內(nèi) 第二信使 受體在識別相應配體或藥物并與之結合后，主要是通過膜上的 G蛋白偶聯(lián)激活同樣處于膜上的酶或離子通道，需要通過細胞內(nèi)的第二信使將獲得的信息增強，分化，整合并傳遞給效應器官，最終才能產(chǎn)生特定的生理功能或藥理效應。 1. 環(huán)磷腺苷（ cAMP） 2. 環(huán)磷鳥苷（ cGMP） 3. 磷脂酰肌醇（ PI） 4. Ca2+ 5. NO D R DR GProtein AC cAMP PKA GC PLA2 cGMP AA PLC Ion Ch K+ DAG IP3 PKG PGs PKC Ca2+ effect ? ? ? ? GTPase Pi GDP G— 蛋白作用示意圖 Mg+ GTP A 激動藥 A A 受體 （ 二）受體的調(diào)節(jié) 受體雖是遺傳獲得的固有蛋白，但并不是固定不變的，而是經(jīng)常代謝轉換處于 動態(tài)平衡 狀態(tài)，其數(shù)量、親和力及效應強度經(jīng)常受到各種生理及藥理因素的影響。 受體的調(diào)節(jié)是維持機體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的一個重要因素，其方式有： 1. 受體脫敏（ receptor desensitization) 在 長期使用一種激動藥 后，組織或細胞對激動藥的 敏感性或反應性下降的現(xiàn)象 。 ⑴激動藥特異性脫敏 （ agonistspecific desensifization） ⑵激動藥非特異性脫敏 （ agonistnonspecific desenifization） 2. 受體增敏 （ receptor hypersensitization） 與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象，可因受體激動藥水平降低或 長期應用拮抗藥 而造成。若受體脫敏和增敏只涉及受體密度的變化則分別稱之為向下調(diào)節(jié)和向上調(diào)節(jié)。 向下調(diào)節(jié)（ downregulation）： 具有酪氨酸激酶活性的受體，可被細胞吞飲而數(shù)目減少，這一現(xiàn)象稱為向下調(diào)節(jié)。 向上調(diào)節(jié)（ upregulation）： 在連續(xù)應用拮抗藥后受體數(shù)目增加或反應增強，稱為向上調(diào)節(jié)。如長期應用腎上腺素能受體拮抗藥普奈洛爾時，由于受體向上調(diào)節(jié)，如突然停藥可致“反跳”現(xiàn)象，這是由于 β R 的敏感性比正常增高所致。 信號傳導 受體向 下 調(diào)節(jié) 受體向 上 調(diào)節(jié) HI MED LOW 拮抗劑 激動劑 （ homospecific regulation）如普萘洛爾對 β受體 （ heterospecific regulation）如甲狀腺激素對 β受體 第四章 影響藥物效應的因素 ?影響作用部位的濃度 —— 藥物代謝動力學差異 ?影響反應性 —— 藥物效應動力學差異 第一節(jié) 藥物因素 ?藥物制劑和給藥途徑： 劑型：水溶液和片劑； 給藥途徑：注射和口服；硫酸鎂 制備工藝和原輔料：地高辛 第一節(jié) 藥物因素 ?藥物相互作用： drug interaction 兩種或者兩種以上藥物同時或者序貫應用時，藥物之間的相互影響和干擾可以改變藥物的體內(nèi)過程（吸收、分布、代謝和排泄）及機體對藥物的反應性，從而使藥物的藥理效應或毒性發(fā)生變化。（藥代、藥效） 第一節(jié) 藥物因素 、藥效學的相互作用 、藥代學的相互作用 第二節(jié) 機體因素 ?年齡 ?性別 ?遺傳因素（ 1）遺傳多態(tài)性（ 2）藥物反應種族差異 ?特異質(zhì)反應（ G6PD）缺乏 ?疾病狀態(tài) ?心理因素 —— 安慰劑效應：安慰劑（ placebo）一般指由本身沒有特殊藥理活性的中性物質(zhì)如乳糖、淀粉等制成的外形似藥的制劑。安慰劑產(chǎn)生的效應稱為安慰劑效應。 ：耐受 tolerance性是機體連續(xù)多次用藥后反應性降低，要達到原來的反應必須增加劑量。耐受性在停藥后可消失。耐藥性 drug resistance是指病原體或者腫瘤細胞對反復應用的化療藥物的敏感性降低也稱抗藥性。 ?依賴性和停藥癥狀或停藥綜合癥：依賴性dependence 是在長期應用某種藥物后，機體對這種藥物產(chǎn)生了生理性的或者精神的依賴和需求。分為生理依賴性和精神依賴性。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAIT
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