藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)-資料下載頁
2024-12-29 19:35本頁面
【正文】 內(nèi)受體 ： 甾體激素受體存在于細(xì)胞 質(zhì) 內(nèi)， 甲狀腺受體存在于細(xì)胞 核 內(nèi) 第二信使 受體在識(shí)別相應(yīng)配體或藥物并與之結(jié)合后，主要是通過膜上的 G蛋白偶聯(lián)激活同樣處于膜上的酶或離子通道，需要通過細(xì)胞內(nèi)的第二信使將獲得的信息增強(qiáng)，分化，整合并傳遞給效應(yīng)器官，最終才能產(chǎn)生特定的生理功能或藥理效應(yīng)。 1. 環(huán)磷腺苷（ cAMP） 2. 環(huán)磷鳥苷（ cGMP） 3. 磷脂酰肌醇（ PI） 4. Ca2+ 5. NO D R DR GProtein AC cAMP PKA GC PLA2 cGMP AA PLC Ion Ch K+ DAG IP3 PKG PGs PKC Ca2+ effect ? ? ? ? GTPase Pi GDP G— 蛋白作用示意圖 Mg+ GTP A 激動(dòng)藥 A A 受體 （ 二）受體的調(diào)節(jié) 受體雖是遺傳獲得的固有蛋白，但并不是固定不變的，而是經(jīng)常代謝轉(zhuǎn)換處于 動(dòng)態(tài)平衡 狀態(tài)，其數(shù)量、親和力及效應(yīng)強(qiáng)度經(jīng)常受到各種生理及藥理因素的影響。 受體的調(diào)節(jié)是維持機(jī)體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的一個(gè)重要因素，其方式有： 1. 受體脫敏（ receptor desensitization) 在 長期使用一種激動(dòng)藥 后，組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的 敏感性或反應(yīng)性下降的現(xiàn)象 。 ⑴激動(dòng)藥特異性脫敏 （ agonistspecific desensifization） ⑵激動(dòng)藥非特異性脫敏 （ agonistnonspecific desenifization） 2. 受體增敏 （ receptor hypersensitization） 與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象，可因受體激動(dòng)藥水平降低或 長期應(yīng)用拮抗藥 而造成。若受體脫敏和增敏只涉及受體密度的變化則分別稱之為向下調(diào)節(jié)和向上調(diào)節(jié)。 向下調(diào)節(jié)（ downregulation）： 具有酪氨酸激酶活性的受體，可被細(xì)胞吞飲而數(shù)目減少，這一現(xiàn)象稱為向下調(diào)節(jié)。 向上調(diào)節(jié)（ upregulation）： 在連續(xù)應(yīng)用拮抗藥后受體數(shù)目增加或反應(yīng)增強(qiáng)，稱為向上調(diào)節(jié)。如長期應(yīng)用腎上腺素能受體拮抗藥普奈洛爾時(shí)，由于受體向上調(diào)節(jié)，如突然停藥可致“反跳”現(xiàn)象，這是由于 β R 的敏感性比正常增高所致。 信號(hào)傳導(dǎo) 受體向 下 調(diào)節(jié) 受體向 上 調(diào)節(jié) HI MED LOW 拮抗劑 激動(dòng)劑 （ homospecific regulation）如普萘洛爾對(duì) β受體 （ heterospecific regulation）如甲狀腺激素對(duì) β受體 第四章 影響藥物效應(yīng)的因素 ?影響作用部位的濃度 —— 藥物代謝動(dòng)力學(xué)差異 ?影響反應(yīng)性 —— 藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)差異 第一節(jié) 藥物因素 ?藥物制劑和給藥途徑： 劑型：水溶液和片劑； 給藥途徑：注射和口服；硫酸鎂 制備工藝和原輔料：地高辛 第一節(jié) 藥物因素 ?藥物相互作用： drug interaction 兩種或者兩種以上藥物同時(shí)或者序貫應(yīng)用時(shí)，藥物之間的相互影響和干擾可以改變藥物的體內(nèi)過程（吸收、分布、代謝和排泄）及機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性，從而使藥物的藥理效應(yīng)或毒性發(fā)生變化。（藥代、藥效） 第一節(jié) 藥物因素 、藥效學(xué)的相互作用 、藥代學(xué)的相互作用 第二節(jié) 機(jī)體因素 ?年齡 ?性別 ?遺傳因素（ 1）遺傳多態(tài)性（ 2）藥物反應(yīng)種族差異 ?特異質(zhì)反應(yīng)（ G6PD）缺乏 ?疾病狀態(tài) ?心理因素 —— 安慰劑效應(yīng)：安慰劑（ placebo）一般指由本身沒有特殊藥理活性的中性物質(zhì)如乳糖、淀粉等制成的外形似藥的制劑。安慰劑產(chǎn)生的效應(yīng)稱為安慰劑效應(yīng)。 ：耐受 tolerance性是機(jī)體連續(xù)多次用藥后反應(yīng)性降低，要達(dá)到原來的反應(yīng)必須增加劑量。耐受性在停藥后可消失。耐藥性 drug resistance是指病原體或者腫瘤細(xì)胞對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化療藥物的敏感性降低也稱抗藥性。 ?依賴性和停藥癥狀或停藥綜合癥：依賴性dependence 是在長期應(yīng)用某種藥物后，機(jī)體對(duì)這種藥物產(chǎn)生了生理性的或者精神的依賴和需求。分為生理依賴性和精神依賴性。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAIT
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