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篇腎上腺素受體抑制藥-資料下載頁

2025-01-06 07:03本頁面
  

【正文】 受體阻斷藥抑制了低血糖時所致的腎上腺素的分泌增加。 藥理作用 ? ? 脂肪分解與 ? ?3受體有關(guān), ?受體阻斷藥可 抑制 交感神經(jīng)興奮所致的脂肪分解,減少脂肪酸的釋放。 (5)腎素 ? ?受體阻斷藥可阻斷腎小球旁器細(xì)胞的 ?1受體而抑制腎素的釋放。 藥理作用 (membrane stabilizing activity) ? 有些 ?受體阻斷藥可降低細(xì)胞膜對離子的通透性,具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用,稱 膜穩(wěn)定作用。 藥理作用 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) ? 有些 ?受體阻斷藥與 ?受體結(jié)合后阻斷 ?受體,同時對 ?受體具有部分激動作用 (partial agonistic action),稱為內(nèi)在 擬交感活性。 藥理作用 : 在心肌狀況嚴(yán)重惡化之前早期應(yīng)用。改善心臟舒張功能,延緩兒茶酚胺對心臟的損害。 臨床應(yīng)用 1. 誘發(fā)或加重支氣管哮喘 嚴(yán)重心功能不全,竇性心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯的病人可加重病情,故禁用 。 突然停藥,使原有的疾病加重,與 ?受體上調(diào)有關(guān)。 疲乏、失眠等 不良反應(yīng) 普萘洛爾 (propranolol,心得安) 特點: ,吸收率大于 90%, 1~3h血濃達(dá)高峰, t1/2為 2~5h。首關(guān)消除強(qiáng), 60~70%; F僅為30%。 90%。易通過血腦屏障和胎盤。 β受體阻斷藥。臨床常用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等。 ,膜穩(wěn)定作用較強(qiáng)。 納多洛爾 (nadolol,萘輕心安 ) 特點 : ?1 ?2受體的作用強(qiáng)度 比普萘洛爾強(qiáng) 6倍 。 ,為腎功能不全者的首選藥 (如需要 )。 。 ,主要以原型從腎臟排泄,作用持久, t189。 10~12h,每天給藥一次。 噻嗎洛爾 (timolol,噻嗎心安) 特點 : ?1 ?2受體的阻斷作用 最強(qiáng) 。 。 ,降低眼內(nèi)壓,常用于治療青光眼。 吲哚洛爾 (pindolol,心得靜 ) ? 特點: ? 1. ?受體 阻斷作用 比普萘洛爾強(qiáng) 6~15倍。 ? ,主要激動骨骼肌的 ?2受體,血管抗張,有利于高血壓病的治療。 艾司洛爾 (esmolol) 特點 : 1. ?受體 阻斷作用較短, t 189。 8min,但作用快,主要用于室上性心動過速。 。 阿替洛爾 (atenolol,氨酰心安 ) 美托洛爾 (metoprolol,美多心安) 特點 : ?1受體阻斷藥,對 ?2受體阻斷作用較弱 。 ,維持時間比較長,每天給藥一次。 。 拉貝洛爾 (labetalol) 特點 : ?1受體和 ?受體 均有競爭性阻斷作用, ?受體阻斷作用比 ?1受體強(qiáng) 5~10倍。 ,減少心排出量。 。 THE END
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