篇腎上腺素受體抑制藥(更新版)
【正文】 泌子 ) ↓ 一對生死冤家？？ ? 掌握 酚妥拉明 (α )、普萘洛爾 (β)等 代表藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和禁忌癥 ? 熟悉 腎上腺素受體阻斷藥的 分類 ? 熟悉 酚芐明 的作用特點、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng) 大綱要求 概 述 ? 許多藥物干擾交感神經(jīng)功能，所以對 交感神經(jīng)支配器官的生理功能有明顯的作用 。其中某些藥物特別是在 心血管疾病 的治療中很重要。酚妥拉明與 ?受體結(jié)合較松散，易于解離，為競爭性 ?受體阻斷藥。 臨床應(yīng)用 ? 機制 ：擴張血管，降低外周阻力及心臟后負(fù)荷，心輸出量增加，心肌氧耗降低， ? 心力衰竭減輕 。受脂溶性高低及通過肝臟時的首關(guān)消除影響，生物利用度差異較大。 藥理作用 ? 普萘洛爾不影響正常人的血糖，也不影響胰島素降低血糖，但可延長胰島素降血糖時間及血糖水平的恢復(fù)，易掩蓋胰島素引起的低血糖反應(yīng)，故使用胰島素的糖尿病人，合用 ?受體阻斷藥時應(yīng)注意。 臨床應(yīng)用 1. 誘發(fā)或加重支氣管哮喘 嚴(yán)重心功能不全，竇性心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯的病人可加重病情，故禁用 。 ，膜穩(wěn)定作用較強。 ，降低眼內(nèi)壓，常用于治療青光眼。 。 ，減少心排出量。 ? ，主要激動骨骼肌的 ?2受體，血管抗張，有利于高血壓病的治療。 ,為腎功能不全者的首選藥 (如需要 )。 疲乏、失眠等 不良反應(yīng) 普萘洛爾 (propranolol,心得安） 特點： ，吸收率大于 90%， 1~3h血濃達(dá)高峰， t1/2為 2~5h。 藥理作用 ? ? 脂肪分解與 ? ?3受體有關(guān)， ?受體阻斷藥可 抑制 交感神經(jīng)興奮所致的脂肪分解，減少脂肪酸的釋放。此作用是本類藥物的藥理作用基礎(chǔ) 。 臨床應(yīng)用 ： 體位性低血壓 ： 胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐；誘發(fā)和加重潰瘍，胃酸分泌增加。唾液腺和汗腺分泌增加 ② 組胺樣作用 (激動 H1,H2受體 ):胃酸分泌 ↑、 皮膚潮紅 藥理作用 :如肢端動脈痙攣性病 。 能與腎上腺素受體結(jié)合， 而本身不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬腎上腺素作用， 卻能阻斷 NA能遞質(zhì)或腎上腺素受體激動藥的作用。 ② 傳導(dǎo)性 。吲哚洛爾 β 1受體阻斷藥 阿替洛爾、 美托洛爾 。 增加心輸出量，降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生。 二、長 效 類 體內(nèi)過程及其特點： 1. 起效慢 ， 氯乙胺基 → 乙撐亞胺 基才能與 α 受體結(jié)合 。 藥理作用 (3)支氣管平滑肌 ?2受體阻斷 ， 支氣管收縮，呼吸道阻力增加，作用較弱，對正常人無影響；但對哮喘的病人，可誘發(fā)和加重哮喘。 藥理作用 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) ? 有些 ?受體阻斷藥與 ?受體結(jié)合后阻斷 ?受體，同時對 ?受體具有部分激動作用 (partial agonistic action),稱為內(nèi)在 擬交感活性。易通過血腦屏障和胎盤。 10~12h，每天給藥一次。
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