篇腎上腺素受體抑制藥-閱讀頁
2025-01-21 07:03本頁面
【正文】 ~60 2~3 吲哚洛爾 ?1， ?2 ++ 10~20 90 3~4 美托洛爾 ?1 0 25~60 40~75 3~4 醋丁洛爾 ?1 + 30 20~60 2~4 拉貝洛爾 ?1， ?2， ?1 + 60 20~40 4~6 1. ?受體阻斷作用 (1)心臟： ?1R阻斷 ? 心收縮力減弱，心率減慢，房室傳導(dǎo)減慢，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低。 藥理作用 (2)血管與血壓 ? 短期應(yīng)用 ?受體阻斷藥，由于阻斷 ?2受體和代償性交感反射，可使肝、腎、骨骼肌、冠脈血流量都有不同程度減少，但長期應(yīng)用可使外周阻力恢復(fù)原來水平。 藥理作用 (3)支氣管平滑肌 ?2受體阻斷 ， 支氣管收縮，呼吸道阻力增加，作用較弱，對正常人無影響；但對哮喘的病人，可誘發(fā)和加重哮喘。 (4)代謝 ? 糖原分解與 ?、 ?2受體激動有關(guān)， ?受體阻斷藥和 ?2受體阻斷藥合用時可 拮抗腎上腺素所致的血糖升高 。這可能是由于 ?受體阻斷藥抑制了低血糖時所致的腎上腺素的分泌增加。 (5)腎素 ? ?受體阻斷藥可阻斷腎小球旁器細胞的 ?1受體而抑制腎素的釋放。 藥理作用 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) ? 有些 ?受體阻斷藥與 ?受體結(jié)合后阻斷 ?受體，同時對 ?受體具有部分激動作用 (partial agonistic action),稱為內(nèi)在 擬交感活性。改善心臟舒張功能，延緩兒茶酚胺對心臟的損害。 突然停藥，使原有的疾病加重，與 ?受體上調(diào)有關(guān)。首關(guān)消除強， 60~70%； F僅為30%。易通過血腦屏障和胎盤。臨床常用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等。 納多洛爾 (nadolol,萘輕心安 ) 特點 ： ?1 ?2受體的作用強度 比普萘洛爾強 6倍 。 。 10~12h，每天給藥一次。 。 吲哚洛爾 (pindolol,心得靜 ) ? 特點： ? 1. ?受體 阻斷作用 比普萘洛爾強 6~15倍。 艾司洛爾 (esmolol) 特點 ： 1. ?受體 阻斷作用較短， t 189。 。 ，維持時間比較長，每天給藥一次。 拉貝洛爾 (labetalol) 特點 ： ?1受體和 ?受體 均有競爭性阻斷作用， ?受體阻斷作用比 ?1受體強 5~10倍。
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