【新整理】腎上腺素能受體作用藥ppt課件-閱讀頁
2024-11-21 22:23本頁面
【正文】 醇胺乙胺N甲基轉(zhuǎn)移酶,腎上腺素,β苯乙醇胺的結(jié)構(gòu) 骨架碳鏈增長或縮短均使作用降低,結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及理化性質(zhì)（AD）,還原性：酚羥基 醌式結(jié)構(gòu) 酸堿性：酚羥基（酸性），堿性（仲胺） 消旋化：水溶液加熱或者室溫放置后，可發(fā)生消旋化 消旋化速度與PH有關(guān)（PH4以下速度較快，因此水溶液應(yīng)注意控制PH），消旋后活性降低,*,光學(xué)活性,鄰苯二酚,1羥基,鹽酸麻黃堿（ephedrine）,(1R,2S)2甲氨基苯丙烷1醇鹽酸鹽,性質(zhì)： （1）游離堿堿性較強(qiáng) （2）分子中不含兒茶酚結(jié)構(gòu)，性質(zhì)較穩(wěn)定 （3）冰毒原料，《麻黃素管理辦法》 （4）四個光學(xué)異構(gòu)體,1,2,(1R,2S) (1S,2R) (1S,2S) (1R,2R) 用途：混合作用型藥物，對α和β受體均有激動作用，用于支氣管哮喘，過敏性反應(yīng)、低血壓等。,Ephedrine的立體異構(gòu)體,（）Ephedrine的絕對構(gòu)型為1R2S，是四個異構(gòu)體中活性最強(qiáng)的，為臨床主要藥用異構(gòu)體。,空間位阻不易被MAO代謝，穩(wěn)定性增加，作用時間延長,化合物極性降低，具有較強(qiáng)的中樞興奮作用,無酚羥基，不受COMT影響，作用強(qiáng)度較AD低,α碳烷基使活性降低，中樞毒性增大,構(gòu)效關(guān)系(麻黃堿),若更換更大取代基，則活性更弱，毒性更大,單胺氧化酶(monoamine oxidase )為催化單胺氧化脫氨反應(yīng)的酶,理化性質(zhì)（麻黃堿）,無酸性（因無酚羥基），具有堿性 無還原性（因無酚羥基）,麻黃堿的制備,目前我國主要從麻黃中分離提取。,α受體激動劑（NA, 間羥胺）,去甲腎上腺素，NA,間羥胺,α受體激動劑,非選擇性α受體激動劑，主要激動α1 和α2受體，對β1受體作用微弱，對β2受體幾乎無影響。 無局部刺激作用 供皮下注射、肌注及靜脈注射,結(jié)構(gòu)特點(diǎn)（間羥胺）,結(jié)構(gòu)中無兒茶酚結(jié)構(gòu)。用作強(qiáng)心藥（第八章）。,β2受體激動劑（硫酸特布他林）,（177
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