【新整理】腎上腺素能受體作用藥ppt課件-wenkub
2024-11-21 22 本頁面
【正文】 被單氨氧化酶（MAO）和兒茶酚氧甲基轉(zhuǎn)移酶代謝失活，口服無效 兒茶酚胺極性大，中樞作用小 β位羥基通過氫鍵與受體結(jié)合，R（）活性好，易于消旋 側(cè)鏈氨基上取代基越大，β受體選擇性越好 β位無羥基時，極性弱，擬交感作用也弱，易于進(jìn)入中樞產(chǎn)生興奮作用，部分為毒品，如冰毒（甲基苯丙胺）,AD(α，β),DA(α，β),ISP(β),NA(α),構(gòu)效關(guān)系,腎上腺素受體激動藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)為?苯乙胺， ?苯乙胺由三部分組成：苯環(huán)、碳鏈、氨基。,CH,CH,N,α,β,5,4,6,3,2,1,3,HO,HO,β苯乙胺,兒茶酚,4,H,H,H,H,兒茶分胺類的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),兒茶酚結(jié)構(gòu),中間碳鏈部分,氨基部分,● 兒茶酚胺類(catecholamines) 腎上腺素(AD)，去甲上腺素(NA)，異丙腎上腺素，多巴胺(DA),根據(jù)結(jié)構(gòu)分類,● 非兒茶酚胺類 ： 沙丁胺醇， 甲氧明，間羥胺，去氧腎上腺素，麻黃堿,非兒茶酚胺藥物作用弱，維持時間長，不易被MAO 、 COMT滅活,兒茶酚胺藥物作用強(qiáng)，維持時間短，易被MAO、COMT滅活,H,H,H,H,COMT ：兒茶酚O甲基轉(zhuǎn)移酶,MAO ：單胺氧化酶,●氨基上的氫被不同基團(tuán)取代后藥物對?、?受體選擇性產(chǎn)生改變。具有中樞不良反應(yīng)。還可用發(fā)酵法制取。 不被COMT破壞，,α位有甲基(空間位阻作用) 不易被MAO破壞，,無兒茶酚結(jié)構(gòu),α位有甲基,β受體激動劑,非選擇性β受體激動劑 β2受體激動劑（沙丁胺醇，特布他林） β1受體激動劑（心血管系統(tǒng)藥物）,非選擇性β受體激動劑,鹽酸異丙腎上腺素,*,?,HCl,4[1羥基2[(1甲基乙基)氨基]乙基]1,2苯二酚鹽酸鹽,藥理作用（異丙腎上腺素）,作用于心臟β1受體 心收縮力增強(qiáng)，心傳導(dǎo)加速，心排血量和 心肌耗氧量增加 作用于血管平滑肌β2受體 冠脈和骨骼肌血管舒張，血管總外周阻力降低,結(jié)構(gòu)特征（異丙腎上腺
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