第九章腎上腺素受體激動藥adrenoceptoragonists-wenkub
2022-10-22 12:45:03 本頁面
【正文】 ] 1． 吸收 口服無效 不能皮下注射和肌 內(nèi)注射 ， 臨床上靜脈滴注給藥 。 ?受體 ?１ 受體興奮 心臟收縮力 ↑ 、 心率 ↑ 、 傳導(dǎo) ↑ ?２ 受體興奮 冠狀和骨骼肌血管擴(kuò)張 ， 支氣管和 胃腸道平滑肌松弛 ， 糖原分解 ↑ 。 第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系及分類 一、構(gòu)效關(guān)系 基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是 ?—苯乙胺 １、苯環(huán)： 4位碳上有羥基為兒茶酚類 ２、烷胺側(cè)鏈 ?碳原子上氫被取代 ３、氨基上氫原子被取代 取代基團(tuán)從甲基到叔丁基，對 ?受體的作用 逐漸減弱，對 ?受體的作用卻逐漸加強(qiáng)。掌握去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素、 多巴胺、 麻黃堿、間羥胺的作用、用途、不良反應(yīng)及禁忌癥。 腎上腺素受體激動藥 又稱擬腎上腺素藥 (adrenomimetic drugs)。 二、分 類 １、 ?受體激動藥 (?－ adrenoceptor agonists)； ２、 ?、 ?受體激動藥 (?、 ?—adrnoceptor agonists) ３、 ?受體激動藥 (?－ adrnoceptor agonists)。 突觸前膜 ?２ 受體 (+) 起正反饋作用 ， 促進(jìn) NA釋放 。 2． 分布 分布于神經(jīng) 、 心臟等 、 腎上腺髓 質(zhì)中 。 5． 排泄 以代謝產(chǎn)物 VMA從尿中排出 。 所以 ， 外周阻力 ↑ 。 3． 血壓 (1)小劑量靜脈滴注，心臟 (+)，外周阻力輕度 ↑ → 收縮壓 ↑ 、舒張壓上升不多 → 脈壓 ↑ 。 [不良反應(yīng) ] 大劑量長時間使用 ， 引起尿少 、 無尿和腎實質(zhì)損傷 ， 引起局部組織壞死 。 主要作用：縮血管 、 升血壓 ， 作用弱而持久 ,可作肌內(nèi)注射和靜脈滴注 ， 外漏不易引起局部組織壞死 ，也不易引起急性腎衰竭 。 本品尚能激動瞳孔擴(kuò)大肌的 ?l受體 ， 引起短暫的擴(kuò)瞳作用 ， 且不升眼壓 。 通過攝取和酶降解而迅速滅活。 1． 心臟 激動心肌 ， 竇房結(jié)和傳導(dǎo)系的 ?1受體 ， 使心肌收縮力 ↑ 、 心率 ↑ 、 傳導(dǎo) ↑ ， 心肌的興奮性 ↑ 。 2． 血管 小動脈和毛細(xì)血管前括約肌收縮作用強(qiáng) 。 3． 血壓 小劑量興奮心臟 ， 心排出量 ↑
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