第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥adrenoceptoragonists-文庫(kù)吧
2025-09-07 12:45 本頁(yè)面
【正文】 分布于神經(jīng) 、 心臟等 、 腎上腺髓 質(zhì)中 。 不易透過血腦屏障 。 3． 攝取 囊泡攝取貯存起來 。 4． 代謝 COMT和 MAO 代謝為間甲去甲腎上 腺素 ， 再形成 3—甲氧 4羥扁桃酸 。 5． 排泄 以代謝產(chǎn)物 VMA從尿中排出 。 由于去甲腎上腺素進(jìn)人體內(nèi)后迅速被攝取 和代謝 ， 故作用短暫 。 [藥理作用 ] 為 ? 受體激動(dòng)藥 ， 也能激動(dòng) ?1受體 。 1． 血管： ? (+)． 小動(dòng)脈及小靜脈收縮：皮膚 、 粘膜 、 腎血管 ， 還有肝 、 腸系膜等血管 。 所以 ， 外周阻力 ↑ 。 2． 心臟： ? 1(+)。 心臟興奮 → 收縮力 ↑ ， 心率 ↑ ，傳導(dǎo) ↑→ 心輸出量 ↑ 。 整體動(dòng)物心率反射性減慢 ， 外周阻力 ↑→ 心輸出量 ↓ 或不增加 。 3． 血壓 (1)小劑量靜脈滴注，心臟 (+)，外周阻力輕度 ↑ → 收縮壓 ↑ 、舒張壓上升不多 → 脈壓 ↑ 。 (2)大劑量靜脈滴注 ， 收縮壓 ↑↑ 、 舒張壓 ↑↑→ 脈壓 ↓ → 灌注 ↓ 。 4． 大劑量使血糖升高 。 [臨床應(yīng)用 ] 1． 休克 2． 上消化道出血 稀釋后口服 。 [不良反應(yīng) ] 大劑量長(zhǎng)時(shí)間使用 ， 引起尿少 、 無(wú)尿和腎實(shí)質(zhì)損傷 ， 引起局部組織壞死 。 突然停藥 ， 可發(fā)生低血壓 ， 故應(yīng)逐漸停藥 。 本品禁用于高血壓 、 動(dòng)脈硬化癥 、 器質(zhì)性心臟病及無(wú)尿者和孕婦 。 間羥胺 (metaramino1) 又名阿拉明 (aramine) 可直接激動(dòng) ?受體 也可通過釋放 NA而發(fā)揮間接作用 。 主要作用：縮血管 、 升血壓 ， 作用弱而持久 ,可作肌內(nèi)注射和靜脈滴注 ， 外漏不易引起局部組織壞死 ，也不易引起急性腎衰竭 。 臨床上可作為 NA的代用品用于休克的早期和其他低血壓狀態(tài) ， 也用于陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴低血壓的患者 。 苯腎上腺素 (phenylephrine；新福林 ) 直接激動(dòng) ?受體 ， 收縮血管 、 升高血壓 ,心率因反射作用而減慢 。 目前主要用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速 ，也用于麻醉或藥物所致低血壓狀態(tài) 。 本品尚能激動(dòng)瞳孔擴(kuò)大肌的 ?l受體 ， 引起短暫的擴(kuò)瞳作用 ， 且不升眼壓 。 二 、 ?， ?腎上腺素受體激動(dòng)藥 ?， ? Adrenoceptot Agonists
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