篇腎上腺素受體抑制藥-在線瀏覽
2025-02-23 07:03本頁(yè)面
【正文】 。 ? 有些藥物減少交感神經(jīng)興奮時(shí) NA的釋放或抑制腎上腺素受體的激動(dòng)，還有些藥物通過(guò)抑制大腦交感神經(jīng)傳出沖動(dòng)而抑制了交感神經(jīng)活性（抗高血壓藥物章）。 有親和力 無(wú)內(nèi)在活性 對(duì)整體動(dòng)物而言，它們 作用強(qiáng)度 取決于機(jī)體的交感張力。吲哚洛爾 β 1受體阻斷藥 阿替洛爾、 美托洛爾 。 一、短效類 ： 小動(dòng)脈、小靜脈擴(kuò)張 → 外周阻力 ↓ 擴(kuò)靜脈 動(dòng)脈 （引起直立性低血壓） ? 機(jī)制 阻斷 α1 、 α2受體 （大劑量） 直接擴(kuò)張血管 藥理作用 主要機(jī)制： 選擇性阻斷 ? ?2受體，對(duì) ?受體無(wú)作用 。 ： 收縮 ↑ 、心率 ↑ BP ↓→反射性興奮交感神經(jīng) 機(jī)制： ()α2R促進(jìn) NE釋放 →激動(dòng) ?1受體 興奮心臟 阻滯 K+通道 → 心肌細(xì)胞 Ca 2+內(nèi)流 藥理作用 ① 擬膽堿作用 (激動(dòng) M受體 ):興奮胃腸平滑肌 。 : 酚妥拉明 5－ 10mg 生理鹽水 10ml 浸潤(rùn)注射 。 增加心輸出量，降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生。 ? 與 NA合用目的是阻斷 ?受體，保留 ?受體作用。 ? 嗜鉻細(xì)胞瘤的主要癥狀是持續(xù)高血壓 (腎上腺嗜鉻細(xì)胞含 AD)，酚妥拉明可使血壓下降。 ： 心動(dòng)過(guò)速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛。 二、長(zhǎng) 效 類 體內(nèi)過(guò)程及其特點(diǎn)： 1. 起效慢 ， 氯乙胺基 → 乙撐亞胺 基才能與 α 受體結(jié)合 。 特拉唑嗪 （ Trazosin） ? 特點(diǎn)： 生物利用度高、作用時(shí)間長(zhǎng)、 口服吸收 好 選擇性 α1受體阻滯藥 分類 ： ① 選擇性阻斷 β1； ② 阻斷 β1和 β2； ③ 阻斷 β（ β1和 β2 ） 和 α 受體 2. 按有無(wú)內(nèi)在擬交感活性 ： ① 有內(nèi)在擬交感活性：吲哚洛爾，醋丁洛爾 ② 無(wú)內(nèi)在擬交感活性：普萘洛爾 等 構(gòu)效關(guān)系：基本結(jié)構(gòu)有芳香基及乙胺基鏈 第二節(jié) β腎上腺素受體阻斷藥 本類藥主 要阻斷 NA、 AD與受體結(jié)合，為典型的競(jìng)爭(zhēng)性 ?受體阻斷藥。 ?受體阻斷藥的藥理學(xué)特征比較 藥物 受體選擇性 內(nèi)在擬交感活性 首過(guò)消除 (％ ) 生物利用度 (％ ) t1/2(h) 普萘洛爾 ?1， ?2 0 60~70 30 3~4 阿普洛爾 ?1， ?2 ++ 90 10 2~5 氧烯洛爾 ?1， ?2 ++ 40~70 24
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