篇腎上腺素受體抑制藥-文庫吧資料
2025-01-12 07:03本頁面
【正文】 潰瘍、冠心病慎用 酚芐明 (phenoxybenzamine ) 又名苯芐胺 (dibenzyline) 作用強(qiáng) :與 α 受體以 共價(jià)鍵 的形式結(jié)合， 屬非競爭性拮抗。 臨床應(yīng)用 ： 體位性低血壓 ： 胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐；誘發(fā)和加重潰瘍，胃酸分泌增加。 臨床應(yīng)用 ? 機(jī)制 ：擴(kuò)張血管，降低外周阻力及心臟后負(fù)荷，心輸出量增加，心肌氧耗降低， ? 心力衰竭減輕 。 注： 用藥前必需補(bǔ)足血容量，適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克。 臨床應(yīng)用 目的 :擴(kuò)張血管 ,改善微循環(huán) ,增加血液灌注 。唾液腺和汗腺分泌增加 ② 組胺樣作用 (激動(dòng) H1,H2受體 ):胃酸分泌 ↑、 皮膚潮紅 藥理作用 :如肢端動(dòng)脈痙攣性病 。酚妥拉明與 ?受體結(jié)合較松散，易于解離，為競爭性 ?受體阻斷藥。醋丁洛爾 β 2 受體阻斷藥 丁氧胺（工具藥） α 、 β 受體 阻斷藥 拉貝洛爾、 卡維地洛 Part 1 α受體阻斷藥 ： 對(duì) α 1和 α 2無選擇性： 酚妥拉明、酚芐明 選擇性阻斷 α 1受體： 哌唑嗪 選擇性阻斷 α 2受體： 育亨賓 ： 短效類 長效類 為什么哌唑嗪用于治療高血壓 ,而酚妥拉明則不能？ 未用藥物 酚妥拉明 哌唑嗪 能選擇性地與 α受體結(jié)合 (妨礙 NA、 AD與 α受體結(jié) 合 ),拮抗腎上腺素升血壓作用， 并將 腎上腺素 的升 壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用 阻斷與血管收縮有關(guān)的 ?1受體 但不影響與血管舒張有關(guān)的 ??2受體 腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)？ Phentolamine Phenoxybenzamine 與受體結(jié)合力 氫鍵 、 離子鍵 、 共價(jià)鍵 范得華引力 擬交感胺 可競爭對(duì)抗 難競爭對(duì)抗 作用時(shí)間 短效 長效 拮抗作用 弱 強(qiáng) Difference between two drugs 圖 短效 （ 左 ， 妥拉唑啉 ） 和長效 （ 右 ， 酚芐明 ） ?受體阻斷藥對(duì) NA收縮貓脾臟條的影響 （ 自 Bickerson） 橫坐標(biāo)： NA濃度；縱坐標(biāo) ， 最大收縮的 ％ ；圖內(nèi)為阻斷藥濃度 酚妥拉明 （ phentolamine） 妥拉唑啉 （ tolazoline〕 阻斷 α1和 α2 兩受體， 屬競爭性拮抗。 腎上腺素受體阻斷藥
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