篇腎上腺素受體抑制藥(完整版)
【正文】 (PNS) ＋中 (CNS) 解釋 ： 心肌收縮力 心 心率 心律 (① 自律性 。 有親和力 無(wú)內(nèi)在活性 對(duì)整體動(dòng)物而言，它們 作用強(qiáng)度 取決于機(jī)體的交感張力。 : 酚妥拉明 5－ 10mg 生理鹽水 10ml 浸潤(rùn)注射 。 ： 心動(dòng)過(guò)速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛。 藥理作用 (2)血管與血壓 ? 短期應(yīng)用 ?受體阻斷藥，由于阻斷 ?2受體和代償性交感反射，可使肝、腎、骨骼肌、冠脈血流量都有不同程度減少，但長(zhǎng)期應(yīng)用可使外周阻力恢復(fù)原來(lái)水平。 (5)腎素 ? ?受體阻斷藥可阻斷腎小球旁器細(xì)胞的 ?1受體而抑制腎素的釋放。首關(guān)消除強(qiáng)， 60~70%； F僅為30%。 。 艾司洛爾 (esmolol) 特點(diǎn) ： 1. ?受體 阻斷作用較短， t 189。 。 ，維持時(shí)間比較長(zhǎng)，每天給藥一次。 。臨床常用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等。改善心臟舒張功能，延緩兒茶酚胺對(duì)心臟的損害。 (4)代謝 ? 糖原分解與 ?、 ?2受體激動(dòng)有關(guān)， ?受體阻斷藥和 ?2受體阻斷藥合用時(shí)可 拮抗腎上腺素所致的血糖升高 。 特拉唑嗪 （ Trazosin） ? 特點(diǎn)： 生物利用度高、作用時(shí)間長(zhǎng)、 口服吸收 好 選擇性 α1受體阻滯藥 分類(lèi) ： ① 選擇性阻斷 β1； ② 阻斷 β1和 β2； ③ 阻斷 β（ β1和 β2 ） 和 α 受體 2. 按有無(wú)內(nèi)在擬交感活性 ： ① 有內(nèi)在擬交感活性：吲哚洛爾，醋丁洛爾 ② 無(wú)內(nèi)在擬交感活性：普萘洛爾 等 構(gòu)效關(guān)系：基本結(jié)構(gòu)有芳香基及乙胺基鏈 第二節(jié) β腎上腺素受體阻斷藥 本類(lèi)藥主 要阻斷 NA、 AD與受體結(jié)合，為典型的競(jìng)爭(zhēng)性 ?受體阻斷藥。 ? 與 NA合用目的是阻斷 ?受體，保留 ?受體作用。 一、短效類(lèi) ： 小動(dòng)脈、小靜脈擴(kuò)張 → 外周阻力 ↓ 擴(kuò)靜脈 動(dòng)脈 （引起直立性低血壓） ? 機(jī)制 阻斷 α1 、 α2受體 （大劑量） 直接擴(kuò)張血管 藥理作用 主要機(jī)制： 選擇性阻斷 ? ?2受體，對(duì) ?受體無(wú)作用 。冠脈 】 ?2— 突觸前膜 (為主 ) 調(diào)節(jié) (負(fù)反饋 ) ↓ 突觸后膜 (較少 ,一般分析較少談及 ) 作用復(fù)雜不清 ,↑ CNS(腦 ) 中樞降血壓 ↓ ?1心臟 (心?。]房結(jié)等 ) ＋ 腎素 (RAAS系統(tǒng) → BP的體液調(diào)節(jié) )↑ ?2僅在 骨骼肌血管和冠脈平滑肌 ＋ 非血管平滑肌 (呼消
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