第三節(jié)腎上腺素受體阻斷藥adrenoceptorblockingdrugs-資料下載頁(yè)
2025-08-01 12:56本頁(yè)面
【正文】 ? ③降低腎素、血管緊張素及兒茶酚胺水平，對(duì)抗其毒性作用 ? ④抗心律失常 ? ⑤膜穩(wěn)定 ? ⑥上調(diào) β 受體，增加對(duì)兒茶酚胺的敏感性 ? 甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)手術(shù)前及甲亢危象，偏頭痛、青光眼等。 2022/8/17 37 ? [不良反應(yīng) ] ? ? ，誘發(fā)或加重 支氣管哮喘 ? ? （脂溶性高） 可通過(guò)血 —腦脊液屏障，長(zhǎng)期應(yīng)用可出現(xiàn)疲勞、抑郁 ? 、皮疹、肌痛、血小板減少、血中甘油三酯增加、尿酸增高、高密度脂蛋白降低。 2022/8/17 38 ? ? ，突然停藥，使原有的疾病加重，與 b受體上調(diào) 對(duì)內(nèi)源性兒茶酚胺敏感 有關(guān)。 停藥應(yīng)采取逐漸減量方法 。 ? [禁忌癥 ] ? 嚴(yán)重左心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘。 2022/8/17 39 [藥物相互作用 ] ? 與吸入或靜脈麻醉藥同用 → 加重心肌抑制。 ? 與利多卡因合用，利多卡因半衰期 ↑ ，血藥濃度 ↑ ，易中毒。（因 b受體阻斷藥減低肝血流量，抑制肝藥酶）， ? 與非去極化肌松藥合用，神經(jīng)阻滯作用增強(qiáng) ? 降低苯二氮卓的代謝清除率，延長(zhǎng)半衰期。 ? 普萘洛爾能增強(qiáng)嗎啡對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制 ? 普萘洛爾 與可樂(lè)定合用，產(chǎn)生協(xié)同降壓作用，應(yīng)避免使用。 2022/8/17 40 ? 普萘洛爾 (propranolol,心得安） ? 特點(diǎn)： ? ，首關(guān)消除強(qiáng)，生物利用度低，僅為 36%。個(gè)體差異大，血藥高峰濃度可相差 25倍。應(yīng)個(gè)體化給藥， 由小到大增加劑量。 ? b受體阻斷藥，對(duì) b1 b2受體無(wú)選擇性。 ? ，膜穩(wěn)定作用較強(qiáng)。 ? 、心絞痛、高血壓、甲亢等。 2022/8/17 41 艾司洛爾（ esmolol） ? 起效快、超短效，選擇性的 β1受體阻滯藥。 β受體阻滯作用約為普萘洛爾的 1／ 40~1／ 30?？诜o(wú)效，多采用靜脈輸注給藥。被血中的酯酶所水解 ? 抑制竇房結(jié)與房室結(jié)的自律性、傳導(dǎo)性，對(duì)室上性心動(dòng)過(guò)速療效好。房顫病人可減慢房室傳導(dǎo)，延長(zhǎng)不應(yīng)期，降低心室率，可恢復(fù)竇性節(jié)律。 ? 對(duì)手術(shù)中與手術(shù)后由于兒茶酚胺增高導(dǎo)致以收縮壓增高為主的高血壓十分有效，也可用于其他高血壓急癥； ? 防止氣管插管等較強(qiáng)刺激引起的心血管反應(yīng) ? 與琥珀膽堿伍用不延長(zhǎng)琥珀膽堿的起效時(shí)間和作用持續(xù)時(shí)間。對(duì)支氣管哮喘病人增加氣道阻力的作用較小，但應(yīng)小心應(yīng)用。 2022/8/17 42 拉貝洛爾 (labetalol) ? 第三代 b受體阻斷藥。 特點(diǎn) ： ? a1受體和 b b2受體均有競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用， b受體阻斷作用比 a1受體強(qiáng)，對(duì) a2受體無(wú)作用。 ? ，減輕心肌收縮力，減少心排出量；擴(kuò)張血管降低外周血管阻力，增加腎血流量。 ? 、重度高血壓??；嗜鉻細(xì)胞瘤等引起的高血壓危象；麻醉中交感神經(jīng)興奮增強(qiáng)引起的高血壓；作為控制性降壓藥使用；心絞痛，特別是高血壓伴心絞痛療效更佳 。 對(duì)腎病病人或腎功能嚴(yán)重受損的高血壓病人，不但降壓有效，且對(duì)腎功能無(wú)損害 。
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