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作用于腎上腺素受體的藥物-資料下載頁

2024-12-31 07:10本頁面
  

【正文】 腎上腺素受體激動藥競爭 β受體,從而 拮抗 β腎上腺素作用 的藥物。 臨床應(yīng)用的 β受體阻滯劑有十余種,其中以心得安為典型。 《 Anesthetics Pharmacology》 分 類 一、按對受體的選擇性 選擇性阻斷 β1:阿替洛爾( atenolol)、美托洛爾 (metoprolol)、艾司洛爾( esmolol) 阻斷 β1和 β2:普萘洛爾( propranolol) 阻斷 β( β1和 β2 ) 和 α受體:拉貝洛爾 ( labetalol) 二、 按有無內(nèi)在擬交感活性 有內(nèi)在擬交感活性:吲哚洛爾,醋丁洛爾 無內(nèi)在擬交感活性:普萘洛爾 《 Anesthetics Pharmacology》 [體內(nèi)過程 ] 口服易吸收,生物利用度個體差異大 阿替洛爾、吲哚洛爾 普萘洛爾、美托洛爾 艾司洛爾( esmolol) iv主要被血漿中的酯酶水解,半衰期為 10min 肝臟代謝、腎臟排泄 《 Anesthetics Pharmacology》 [藥理作用 ] 一、 β受體阻斷作用 心血管系統(tǒng) 與機體機能狀態(tài)有關(guān) 正常人休息時影響小,心臟交感神經(jīng)張力增高時: 抑制心臟:阻斷 β1受體 →心率 ↓心收縮力 ↓傳導(dǎo) ↓→心輸出量 ↓心肌耗氧量 ↓ 阻斷 外周血管 β2受體 →血管收縮(肝,腎,骨骼肌,冠狀血管血流降低) 對血壓的影響: 心臟抑制,反射興奮交感 N→血管收縮 ,外周阻力 ↑ 正常人血壓 —— 變化不大(抑制心臟,外周阻力 ↑) 高血壓者 —— 降壓效果肯定(長期用藥) 《 Anesthetics Pharmacology》 支氣管平滑肌 阻斷 β2受體,收縮支氣管 正常人 —— 影響小 哮喘人 —— 敏感,誘發(fā)、加重哮喘 其他: 阻斷脂肪細(xì)胞 β1 、 β2受體,抑制脂肪分解 阻斷肝細(xì)胞 β2,抑制肝糖原分解,部分對抗 AD升血糖作用 《 Anesthetics Pharmacology》 二、內(nèi)在擬交感活性 ( intrinsic sympathomimetic activity) 在阻斷 β受體的同時,對 β受體尚有部分激動作用 三、膜穩(wěn)定作用 (membranestabilizing activity) 類似局麻藥膜穩(wěn)定作用 高于臨床有效血藥濃度劑量(數(shù)十倍),與膜離子通道蛋白結(jié)合,關(guān)閉通道,影響 Na+, K +, Ca + +內(nèi)流, 細(xì)胞膜興奮性 ↓,臨床意義不大。 四、其他 噻嗎洛爾:減少眼房水形成,降低眼內(nèi)壓 《 Anesthetics Pharmacology》 [臨床應(yīng)用 ] 一、 高血壓 抑制心肌收縮力, CO ↓,血壓 ↓;抑制腎素,降低血管緊張素水平; 阻斷突觸 β2受體,抑制 NA釋放 二、 心絞痛與心肌缺血 HR ↓,降低心肌耗氧,改善缺血區(qū)供血 三、 心律失常 阻斷 β受體,減慢心率。用于快速型心律失常,對室上性優(yōu)于室性 四、 慢性心力衰竭 減慢心室率;降低腎素、血管緊張素水平;抗心律失常作用; 膜穩(wěn)定作用;增加對 兒茶酚胺的敏感性 五、 其他: 治療甲亢及危象、青光眼 《 Anesthetics Pharmacology》 [不良反應(yīng) ] 一、一般引起消化道癥狀如惡心、嘔吐 二、增加呼吸道阻力,加重或誘發(fā)支氣管哮喘 三、心功能不全 四、長期應(yīng)用可出現(xiàn)疲勞、抑郁 五、偶見皮疹和血小板減少 六、外周血管痙攣 七、反跳現(xiàn)象:不可突然停藥,長期使用逐漸減量 禁忌證: 嚴(yán)重左心功能不全、竇性心動過緩、嚴(yán)度房室傳 導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘患者禁用 《 Anesthetics Pharmacology》 藥物相互作用 一、吸入麻醉藥:加重心肌抑制 二、局麻藥:延長作用時間 三、肌松藥:延長阻滯時間 四、使用 β腎上腺素受體阻斷藥,不要用含腎上腺素的局 麻藥 五、長期使用 β腎上腺素受體阻斷藥,不要停藥 《 Anesthetics Pharmacology》 普萘洛爾 ( propranolol) 又名心得安 [藥理作用 ] 一、 β受體阻滯作用 ①抑制心臟 β1受體 心肌呈負(fù)性變力、變時、變傳導(dǎo), 抑制腎素分泌和血管緊張素合成 ②抑制支氣管平滑肌 β2受體, 大量應(yīng)用可使支氣管平滑肌痙攣 二、膜穩(wěn)定性 抑制心肌動作電位去極化最大速率,延長有效不應(yīng)期,可防治因交感神經(jīng)活動增強所引起的心律失常 《 Anesthetics Pharmacology》 [臨床應(yīng)用 ] 一、抗高血壓 二、冠心病 改善心肌功能,減輕癥狀 減慢心率,降低心肌耗氧量 降低交感興奮引起的心縮力增加 對抗 (室上性 )心律失常 緩解心絞痛 《 Anesthetics Pharmacology》 [禁忌癥 ] 嚴(yán)重左心功能不全、竇性心動過緩、嚴(yán)度房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘 [注意事項 ] 心得安有效劑量個體差異較大,應(yīng)用時應(yīng)以最小有效劑量開始。 《 Anesthetics Pharmacology》 艾司洛爾 (esmolol) 速效、短效、選擇性 β1受體阻滯藥。強度約為心得安1/40~1/30??诜o效,靜脈顯效迅速。靜脈注射后被血漿中的酯酶水解,半衰期為 10min。停藥后 20min作用基本消失。 主要抑制竇房結(jié)與房室結(jié)的自律性、傳導(dǎo)性,對心肌無明顯直接作用。 治療室上性心動過速療效好。 另外用于防止氣管插管引起的心血管反應(yīng)。 《 Anesthetics Pharmacology》 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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