臨床藥物治療學第三章藥物治療的臨床藥理學基礎(chǔ)-資料下載頁
2025-01-05 22:50本頁面
【正文】 動力學概念。 ? 特點：用曲線圖、數(shù)學方程、參數(shù)來描述藥物代謝的過程 ? 藥物濃度－時間曲線 ? 生物利用度（ F） ? 藥物消除類型（一級動力學、零級動力學） ? 半衰期（ t1/2)及多次用藥的藥－時曲線 ? 房室模型（一室模型、二室模型） 1. 藥物濃度－時間曲線 (timeconcentration curve)：時量曲線 AUC：藥－時曲線下的面積 表示一段時間內(nèi)藥物吸收到血中的累積量，反映藥物的吸收情況。 生物利用度（ F） ? 定義： 指血管外給藥時，藥物制劑被機體吸收利用的程度。 ? 用一定時間內(nèi)藥物被機體吸收的百分率表示。 ? 絕對生物利用度： F=口服等量藥物 AUC 100% 靜注等量藥物 AUC ?相對生物利用度： F= 受試藥物 AUC 100% 標準藥物 AUC 藥物消除類型 ?消除：指藥物轉(zhuǎn)運或轉(zhuǎn)化。 ?消除速率常數(shù) (k)：表示單位時間內(nèi)藥物被消除的百分率。 P34 ? 為一常數(shù) ? 反映藥物消除的快慢 ? k↑，消除快 （ 1）一級動力學消除（恒比消除） ?特點 : ? 藥物消除的速率與血藥濃度成正比，單位時間內(nèi)消除相同比例的藥物 — 等比消除。 ? 大多數(shù)藥物的常用劑量按一級動力學進行消除。 dc dt = kc 其中 dc dt 為消除速率， k為消除轉(zhuǎn)運速率常數(shù)，c為血藥濃度。 ? Ct =Coekt ?一級消除半衰期 t 189。＝ （ 2）零級動力學消除（恒量消除） ?特點： ? 藥物在單位時間內(nèi)按恒量消除，其消除速率與血藥濃度無關(guān)。 ? 多為藥量過大，超過機體最大消除能力所致。 ? 血漿藥物的 t 1/2隨血漿藥物濃度高低而變化， 當血藥濃度降至最大消除能力以下時 ,則轉(zhuǎn)變?yōu)橐患墑恿W消除 。 （ 3）非線性消除 ?先以零級動力學消除 ?再以一級動力學消除 ?少數(shù)藥物如此：阿司匹林 半衰期（ t1/2）和多次給藥的藥－時曲線 ?定義：指血藥濃度下降一半所需的時間，也稱血漿半衰期。 ?意義： ?反映藥物消除的快慢 ?以 t1/2為時間間隔給藥，經(jīng)過 （ 46） 個半衰期，血藥濃度可接近 坪值－ 穩(wěn)態(tài)血藥濃度 ?區(qū)分藥效長短 ?劑量與給藥時間調(diào)整的依據(jù) ?指藥物吸收達平衡時，按照血藥濃度（ C）推算體內(nèi)藥物總量（ A）在理論上應占有的體液容積，以 L或 L/kg表示。 ? Vd=體內(nèi)藥物總量（ A） /血藥濃度（ C） ? 反映藥物在體內(nèi)分布的廣泛程度 如 70kg的人 : Vd 為 ? 5L=分布于血漿； ? 1020L=細胞外液，全身體液； ? 40L=細胞內(nèi)外液，組織器官； ? 100L=特定組織儲存 表觀分布容積（ Vd） 房室模型及藥動學參數(shù)計算： 了解 ? 二室模型： 中央室、周邊室 藥物 一室模型 二室模型 藥物 中央室 周邊室 吸收 消除 吸收 消除
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