藥物在體內(nèi)的過程和藥代(編輯修改稿)
2025-06-22 18:21 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 人類 P450可分為 4個家族，即 CYP1~4，共有20多種同功酶，每種同功酶均有自己特異的底物和功能。 ? CYP3 和 CYP2C兩大家族常與臨床主要的藥物代謝有關(guān)。 藥物的體內(nèi)過程 ? 肝藥酶作用的專一性低，活性有限，個體差異大（先天因素、年齡、營養(yǎng)狀態(tài)、疾病狀態(tài)、激素功能等）。 ? 肝藥酶誘導(dǎo)劑：誘導(dǎo)肝藥酶，使其活性增強，如巴比妥類、苯妥英鈉等。 ? 肝藥酶抑制劑：抑制肝藥酶，使其活性降低，如異煙肼、保泰松等。 藥物的體內(nèi)過程 （五）排泄 (excretion)： ? 是藥物自體內(nèi)消除的重要方式，可以原型或 /和代謝產(chǎn)物排出體外。大多數(shù)藥物的排泄為被動轉(zhuǎn)運。 ? 藥物排謝的臨床意義： 1. 根據(jù)藥物排泄的速度和程度，決定給藥間隔 和劑量； 2. 利用藥物跨膜轉(zhuǎn)運的特性，加速或延緩其排謝速度； 3. 藥物在排泄器官的高濃度可用于治療該器官的疾病，但有時藥物也可導(dǎo)致排泄器官的損害。 藥物的體內(nèi)過程 主要排泄器官： 1. 腎：藥物經(jīng)腎排泄的方式有： 1）藥物經(jīng)腎小球濾過后，經(jīng)腎小管排出，屬被動轉(zhuǎn)運。改變管腔液的 pH，可改變藥物的排泄； 2）藥物經(jīng)近曲小管或遠曲小管分泌到腎小管排出，屬主動轉(zhuǎn)運，轉(zhuǎn)運能力有限，有競爭性抑制。 藥物的體內(nèi)過程 2. 膽汁排泄：抗菌藥物經(jīng)膽汁排泄，有利于治療肝膽系統(tǒng)感染。肝腸循環(huán) (hepatoenteral circulation)使藥物作用時間延長； 3. 其它排泄途經(jīng)：唾液、糞便、肺、汗腺、毛發(fā)排泄等。 三、藥動學(xué)的基本概念 （一）時量曲線 (timeconcentration curve) 中毒濃度 有效濃度 Cmax Tmax t C AUC 吸收相 消除相 藥動學(xué)的基本概念 （二）生物利用度 (bioavailability)： 指不同劑型的藥物被吸收進入體循環(huán)的相對分量及速度，即藥物的吸收速度。
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